[发明专利]结肠定位释放的口服制剂及其制备方法

权利要求书

1.结肠定位释放的胶囊制剂，其包括药物，金属含量为5-12％(w/w)的果胶金属盐，及药用载体或赋形剂。

2.权利要求1的胶囊制剂，其中果胶金属盐选自果胶钙，果胶铁或果胶锌。

3.权利要求1或2的制剂，其包括含选自5-氨基水杨的药物的微丸，钙含量5-12％(w/w)的果胶钙包衣，丙烯酸聚合物包衣及普通胶囊壳。

4.权利要求1或2的制剂，其包括选自5-氨基水杨酸的药物，药用载体或赋形剂，及钙含量5-12％(w/w)果胶钙且水含量6-10％(w/w)的胶囊壳。

5.结肠定位释放的口服片剂，其包括含有药物的片芯，金属含量5-10％的果胶金属颗粒。

6.权利要求5的片剂，其中药物选自5-氨基水杨酸，果胶金属盐选自果胶钙。

7.结肠定位释放的口服片剂，其包括由药物、金属含量5-12％(w/w)果胶金属盐、药用载体或赋形剂组成的片芯，和包衣剂。

8.权利要求1-4任一要求的胶囊制剂的制备方法，其包括：

a)将药物与药用赋形剂或添加剂混合，并制成微丸；

b)将a)中形成的微丸用就地生成的金属含量5-12％(w/w)的果胶金属盐包衣；

c)将b)中包衣用丙烯酸聚合物的乙醇熔液喷雾包衣，然后装入明胶酸囊，或

a′)首先制备含有金属含量为5-12％(w/w)的果胶金属盐且水含量为6-10％(w/w)的胶囊壳，

b′)将药物装入a′)制备的胶囊壳中。

9.适用于结肠定位释放胶囊制剂的胶囊壳，其特征在于：该胶囊壳含有金属含量为5-12％(w/w)的果胶金属盐且含水量为6-10％。

10.权利要求9的胶囊壳的制备方法，其包括

i)将低甲氧基果胶与选自甲醛、戊二醛，海藻酸钠，明胶，阿拉伯胶，桃胶，甲基纤维素，乙基纤维素，聚乙烯吡咯烷酮，羟丙甲基纤维素，壳聚糖或丙烯酸树酯的交联剂，选自丙二醇、甘油、苯二甲酸二乙酯，癸二酸二丁酯，柠檬酸三丁酯或蓖麻油的增塑剂及水混合，50℃保温脱气，形成胶液；

ii)往洁净模棒上涂作为润滑剂的液体石蜡，然后浸入i)胶液15秒至1分钟后从胶液提出    

iii)将ii)中模棒浸入0.1-10％金属盐乙醇溶液中固化，于40-80℃保温10分钟-5小时；

iv)将iii)中固化模棒于温度30-60℃，相对湿度30-40％条件下吹风干燥，控制含水量在6-10％(w/w)；

v)如需要，将iv)所得模棒浸入1-10％(重量/体积)聚乙烯吡咯烷酮溶液片刻后取出热风吹干，再浸入1-10％(重量/体积)丙烯酸树脂片刻后，取出热风吹干，脱模、按所需大小分割为所要胶囊壳。