[发明专利]一种更适于癌动脉介入给药的砷组合物制剂及其制备方法

权利要求书

1、一种更适于癌动脉介入给药的砷组合物制剂，本发明以砷、酶、局麻剂、栓塞剂、显影剂为原料，加辅料制备成更适于癌动脉介入给药的砷复合物制剂，当溶剂分别选用水、无水乙醇、二甲基亚砜和混悬型注射剂载体时将分别加工成在不排斥癌实体直接注射给药的前提下更适于癌动脉介入给药的砷组合物的水溶注射剂、无水乙醇注射剂、二甲基亚砜注射剂和混悬型注射剂，其特征在于砷包括三氧化二砷、砒霜、白砒和三品一条枪，其用量以三氧化二砷计算占制剂总重量的0．01—5％；酶包括胰蛋白酶、糜蛋白酶、链脱酶、酶胰脱氧核酸酶、胶原酶和沙雷肽酶，其用量占混悬注射剂总重量的0—10％；局麻剂选用盐酸普鲁卡因、利多卡因、辛可卡因、丁卡因、甲哌卡因、依替卡因、苯佐卡因，其用量占制剂总重量的0—5％；栓塞剂选用乙醇、明胶海棉、白芨胶、白芨粉、醋酸纤维素、葡聚糖微球、多丙交酯微球、水凝胶微球，其用量占混悬注射剂总重量的0—10％；显影剂选用碘化油、三氧化二铋、泛影葡胺、泛影酸钠、碘化钠、碘苯酯、碘番酸，其用量占注射剂总重量的0—50％；溶剂选用注射用水，其用量占注射剂重量的40—99．9％；选用无水乙醇，其用量占注射剂总重量的60—99．9％；选用二甲基亚砜，其用量占注射剂重量的50—99．9％；选用混悬型注射剂载体溶剂可选用植物油、甘油、苯甲酸苄酯、油酸乙酯、丙二醇和聚乙二醇，其用量占混悬注射剂总重量的45—99．9％；助悬剂可选用单、双、三硬脂酸铝，其用量占混悬注射剂总重量的0．—5％。

2、一种更适于癌动脉介入给药的砷组合物的水溶注射剂制备方法，它是由权利要求1所述的原料和注射用水按其配比，通过预处理、将药物砷、显影剂、局麻剂溶于注射用水中，混合均匀、再将栓塞剂用乙醇润湿、分散于上述备用的药液中、充分搅拌、加热蒸发至无醇味、过滤、定容、混合均匀、灭菌、检验合格后，分装即可。

3、一种更适于癌动脉介入给药的砷组合物的无水乙醇注射剂制备方法，它是由权利要求1所述的原料和无水乙醇按其配比，通过预处理、将药物砷、显影剂、局麻剂溶于无水乙醇中，用无水乙醇定容、混合均匀、过滤、灭菌、检验，分装等几道工序完成的。

4、一种更适于癌动脉介入给药的砷组合物的二甲基亚砜注射剂的制备方法，它是由权利要求1所述的药物和二甲基亚砜注射剂载体按其配比，通过预处理、将药物砷、栓塞剂、局麻剂、显影剂溶于二甲基亚砜中备用。当显影剂为三氧化二铋时，用二甲基亚砜润湿粉碎至5μm以下的三氧化二铋、当栓塞剂选用白芨或白芨胶时，用二甲基亚砜润湿粉碎至200μm以下的白芨胶或白芨粉，再与上述备用药液充分搅拌、定容、混合均匀、灭菌、检验合格后，分装即可

5、一种更适于癌动脉介入给药的砷组合物混悬型注射剂的制备方法，它是由权利要求1所述的原料和混悬型注射剂载体按其配比，通过将混悬型注射剂溶剂过滤、灭菌后备用，并取其处方量的1／4置于振荡式粉碎机的密封筒中，再将药物砷、经溶剂浸泡的酶、局麻剂、显影剂及经溶剂浸泡的助悬剂分别加入粉碎机的密封振荡筒中，粉碎至筒中固形物的粒径在10μm以下，取出药液备用，再将剩余溶剂分三次加入粉碎机的振荡筒中振荡、洗涤密封筒，并将振荡后的溶剂并入上述备用的药液中，将粉碎至50—200μm的栓塞剂在充分搅拌下加入上述备用的药液中、溶剂定容，混合均匀、灭菌、检验合格、分装几道工序完成的。