[发明专利]治疗实体瘤的方法和组合物

权利要求书

1.一种适于瘤内给予患有实体瘤的哺乳动物的可生物降解聚合物组合物，所述组合物包括：

(a)聚(磷酸酯)可生物降解聚合物；

(b)至少一种有效量的可瘤内注射用于抑制肿瘤生长的抗肿瘤剂。

2.如权利要求1的聚合物组合物，其中对肿瘤生长的抑制是基于延迟肿瘤的倍增时间。

3.如权利要求2的聚合物组合物，其中至少两种因素的一种因素延缓肿瘤的倍增时间。

4.如权利要求2的聚合物组合物，其中至少四种因素的一种因素延缓肿瘤的倍增时间。

5.如权利要求1的聚合物组合物，其中对肿瘤生长的抑制是基于缩小所述肿瘤体积。

6.如权利要求5的聚合物组合物，其中肿瘤体积至少缩小约10％。

7.如权利要求5的聚合物组合物，其中肿瘤体积至少缩小约30％。

8.如权利要求5的聚合物组合物，其中肿瘤体积至少缩小约50％。

9.如权利要求5的聚合物组合物，其中肿瘤体积至少缩小约70％。

10.如权利要求1的组合物，其中抗肿瘤剂包括紫杉烷。

11.如权利要求1的组合物，其中抗肿瘤剂包括紫杉醇。

12.如权利要求1的组合物，其中可生物降解聚合物是磷酸酯-共聚-酯。

13.如权利要求1的组合物，其中单剂量的组合物可提供抗肿瘤剂至少缓释1天。

14.如权利要求1的组合物，其中单剂量的组合物可提供抗肿瘤剂至少缓释15天。

15.如权利要求1的组合物，其中单剂量的组合物可提供抗肿瘤剂至少缓释30天。

16.如权利要求1的聚合物组合物，其中所述聚合物包括式I的重复单体单元：

其中X是-O-或-NR⁴-；

Y是-O-或-NR⁴-；R’是H或烷基；每个R’和R²是二价的有机基团；

L是含有1-20碳原子的二价、支链或直链脂烃基，环脂烃基，或下式基团；和R³选自H、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、杂环、或杂环氧。

17.如权利要求1的组合物，其中可生物降解聚(磷酸酯)的分子量约2-500千道尔顿，并且包括式II和III的单体单元：其中每一R¹、R²和R⁵是二价有机基团；R³是选自H、烷基、烷氧基、芳氧基和杂环氧。

18.如权利要求17的组合物，其中R¹、R²和R⁵独立地为具有1-7个碳原子的亚烷基；和

R³是1-7个碳原子的烷氧基。

19.如权利要求17的组合物，其中R¹、R²和R⁵独立地选自亚乙基、正-亚丙基、2-甲基亚丙基和2，2-二甲基-亚丙基；和R³是乙氧基。

20.如权利要求17、18或19的组合物，其中抗肿瘤剂是紫杉烷。

21.如权利要求17、18或19的组合物，其中抗肿瘤剂是紫杉醇。