[发明专利]选择性保护浆果赤霉素衍生物的方法及其在合成塔三烷中的应用

权利要求书

1.如下通式3c的7-(β-取代的烷氧羰氧基)-10-酰氧基塔三烷衍生物的制备方法：

式中R₁、R₂、R₄、R₅、R₆和R₁₄彼此独立地表示基团Q，其中：Q＝H、OH、R、OR、SH、SR、OCOR、OCOOR、HCO、X，并且

X＝卤素，

R彼此独立地表示直链或支链饱和或不饱和烷基、全卤代烷基、直链或支链饱和或不饱和杂烷基、饱和或不饱和环烷基、饱和或不饱和杂环烷基、芳基、芳烷基，这些基团可以被一个或几个卤素取代，

R₇选自2，2，2-三溴乙氧羰基、2-三氯甲基-2-丙氧羰基、2-三甲基甲硅烷基-乙氧羰基和芴基甲氧羰基；以及

R₁₀表示式O-CO-R的酰基，R如前面所定义，

该方法包括在环境温度和剧烈搅拌下，在吡啶和/或4-吡咯烷-1-基吡啶或二甲基氨基吡啶存在下，将在适当的溶剂中稀释的相应的酰氯缓慢地加入到通式3b的7-(β-取代的烷氧羰氧基)-10-羟基塔三烷衍生物的溶液中

式中R₁、R₂、R₄、R₅、R₆、R₇和R₁₄如前面所定义。

2.权利要求1的方法，其特征在于R₇表示如下通式的烷氧羰基

式中Z1和Z2彼此独立地表示氢原子、上述基团R或卤素，

Z3、Z4和Z5彼此独立地表示氢原子、卤素，基团R、OR、Si(R)₃，R如上定义，或者Z3、Z4和Z5中的两个组成芳环或非芳环的一部分，

条件是当Z2、Z3或Z4中的一个表示氢原子时，Z3、Z4或Z5中的至少一个表示基团Si(R)₃，或者Z3、Z4和Z5中的两个组成芳环或非芳环的一部分，以及

条件是当Z3、Z4或Z5中的一个表示卤素以及Z1和Z2各自表示氢原子时，Z3、Z4和Z5每个都表示选自溴或碘的卤素。

3.权利要求2的方法，其特征在于Z1和Z2表示氢原子或烷基。

4.权利要求2的方法，其特征在于Z3、Z4和Z5都表示溴。

5.权利要求2的方法，其特征在于Z1和Z2每个都表示烷基，Z3、Z4和Z5每个都表示卤素。

6.权利要求2的方法，其特征在于Z3、Z4和Z5中的两个组成芴基环的一部分。

7.权利要求1的方法，其特征在于R表示烷基。

8.权利要求7的方法，其特征在于R代表甲基。

9.权利要求1的方法，其特征在于所述适当的溶剂是非羟基溶剂。

10.权利要求9的方法，其特征在于所述适当的溶剂是烷基卤化物。

11.权利要求10的方法，其特征在于所述适当的溶剂是二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷。

12.如下通式3c的衍生物

式中R₁、R₂、R₄、R₅、R₆、R₇、R₁₀和R₁₄如权利要求1～8中任一项所定义。