[发明专利]用于制备2－甲基－1－（2－甲基丙基）－1H－咪唑并[4,5－C][1,5]萘啶－4－胺的方法无效

申请号：	200580048852.7	申请日：	2005-12-28
公开（公告）号：	CN101146807A	公开（公告）日：	2008-03-19
发明（设计）人：	乌格斯·马丁;大卫·阿赫;克莱蒙特·图森特;法布里斯·杜波斯	申请（专利权）人：	3M创新有限公司
主分类号：	C07D471/00	分类号：	C07D471/00;C07D491/00;C07D498/00;C07D513/00;C07D515/00;C07D471/02
代理公司：	中原信达知识产权代理有限责任公司	代理人：	樊卫民;郭国清
地址：	美国明***	国省代码：	美国;US
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摘要：
搜索关键词：	用于制备甲基丙基咪唑萘啶方法
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【权利要求书】：

1.一种用于制备2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶-4-胺的方法，该方法包括：

提供在含低级醇的载体中的2-甲基-1-(2-甲基丙基)-5-环氧-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶；

将载体中的2-甲基-1-(2-甲基丙基)-5-环氧-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶与含氨或铵的试剂和芳基磺酰卤合并，以形成混合物；和

使混合物的组分反应足够长的时间，以形成2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶-4-胺。

2.如权利要求1所述的方法，还包括将混合物与含水的碱合并。

3.如权利要求2所述的方法，其中添加足够的含水的碱以调节混合物的pH为大于8。

4.如权利要求2或3所述的方法，其中含水的碱包括含水的氢氧化钠。

5.如权利要求1至4中任一项所述的方法，其中含氨或铵的试剂包括氢氧化铵水溶液。

6.如权利要求5所述的方法，其中含氨或铵的试剂包括小于十当量的氢氧化铵。

7.如权利要求1至6中任一项所述的方法，其中芳基磺酰卤为苯磺酰氯或对甲苯磺酰氯。

8.如权利要求1至7中任一项所述的方法，其中用以形成2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶-4-胺的足够长的时间为45分钟至75分钟。

9.如权利要求1至8中任一项所述的方法，其中所述提供在含低级醇的载体中的2-甲基-1-(2-甲基丙基)-5-环氧-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶；将载体中的2-甲基-1-(2-甲基丙基)-5-环氧-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶与含氨或铵的试剂和芳基磺酰卤合并，以形成混合物；和使混合物的组分反应足够长的时间，以形成2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶-4-胺，这些步骤在20℃至30℃的温度下进行。

10.如权利要求1至9中任一项所述的方法，其中在添加芳基磺酰卤之前，添加含氨或铵的试剂。

11.如权利要求1至10中任一项所述的方法，还包括：将混合物冷却至5℃至15℃的温度。

12.如权利要求1至11中任一项所述的方法，还包括：从至少一部分混合物中分离至少一部分2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶-4-胺。

13.如权利要求12所述的方法，还包括：洗涤和至少部分地干燥2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶-4-胺。

14.如权利要求1至13中任一项所述的方法，其中所述提供2-甲基-1-(2-甲基丙基)-5-环氧-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶包括：

在25℃至70℃的温度下，提供在含非氯化溶剂的载体中的2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶；

将载体中的2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶与氧化剂合并以形成混合物，并将混合物在25℃至70℃的温度下保持足够长的时间，以形成2-甲基-1-(2-甲基丙基)-5-环氧-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶；和

分离至少一部分2-甲基-1-(2-甲基丙基)-5-环氧-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶。

15.如权利要求14所述的方法，其中非氯化溶剂选自：甲苯、乙酸丁酯、乙酸乙酯、及其组合。

16.如权利要求15所述的方法，其中非氯化溶剂为甲苯。

17.如权利要求14至16中任一项所述的方法，其中氧化剂包括过乙酸。

18.如权利要求14至17中任一项所述的方法，其中用以形成2-甲基-1-(2-甲基丙基)-5-环氧-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶的足够长的时间包括：足以使至少80％的2-甲基-1-(2-甲基丙基)-1H-咪唑并[4，5-c][1，5]萘啶反应的时间。