[发明专利]延胡索提取物分散片及其制备方法

说明书

一、技术领域

本发明涉及一种治疗冠心病，心绞痛的药物延胡索提取物分散片及制备方法。属于医药领域，特别是冠心病，心绞痛、急性心肌梗塞，陈旧性心肌梗塞之胸闷憋气、心悸眩晕的治疗用药。

二、背景技术

罂粟科植物延胡索干燥块茎中提取的有效成分具有活血化淤，利气止痛的功效。有降低血压、抗心率失常，对缺血和梗死心肌有保护作用，能延缓或减轻心肌缺血再灌注损伤，还可明显降低心肌缺血再灌注时血浆内皮素-1浓度，从而减轻心肌缺血再灌注性心率失常。能显著扩张冠状血管，降低冠脉阻力和增加冠脉血流量和心肌营养性血流量，从而改善心肌缺血状态；用于治疗冠心病，心绞痛，急性心肌梗塞，陈旧性心肌梗塞之胸闷憋气、心悸眩晕。现有剂型为口服固体制剂。口服固体制剂存在：有效成分溶出慢、崩解时间长、起效慢的缺点，限制了临床应用。

本发明的目的就是为了克服现有剂型的缺点，提供一种稳定性好、生物利用度高、促进有效成分的释放、吸收，达到快速起效、方便服用的分散片及其制备方法。与常规固体制剂相比，分散片具有遇水可迅速崩解，形成均匀的混悬液，药物溶出迅速，吸收快，服用方便等优点，可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，尤其适合老年人及吞服困难的患者服用。

因此，本发明和现有技术相比，具有更突出的特点和显著的进步。

三、发明目的

本发明的目的是为了克服现有常规固体剂型的缺点，提供一种稳定性好、生物利用度高、促进有效成分的释放、吸收，达到快速起效、方便服用的分散片及其制备方法。

四、技术方案

(1)配方范围

本发明分散片使用崩解剂种类及重量配比范围为如下一种或几种：

淀粉及其衍生物类：淀粉1-30％、预凝胶淀粉1-30％、改性淀粉1-30％、羧甲基淀粉钠1-30％、羟丙基淀粉1-30％；

纤维素类：微晶纤维素1-30％、纯木质纤维素1-30％、甲基纤维素1-30％、低取代羟丙基纤维素1-30％、交联聚乙烯吡咯烷酮1-30％、羧甲基纤维素钠1-30％、交联羧甲基纤维素钠1-30％；

陶土类：蒙脱土1-30％；

海藻酸类：海藻酸及其盐1-30％；

树胶类：瓜耳树胶1-10％；

其他类：微粉硅胶1-10％；

表面活性剂：吐温80、十二烷基硫酸钠。

(2)制备方法

本发明药物制备方法：取延胡索，粉碎为粗粉，用6倍量80％乙醇加热回流提取三次，每次4小时，合并提取液，滤过，滤液减压浓缩成相对密度约为1.25(50℃)的稠膏，减压干燥，粉碎成极细粉，加适量内加崩解剂，混均，用适量润湿剂制成颗粒，干燥，再加外加崩解剂适量，混均，压片即得。

五、技术优点

本发明的优点是：提供一种稳定性好、生物利用度高、促进有效成分的释放、吸收，达到快速起效、方便服用的分散片及其制备方法。与普通固体制剂相比，分散片具有遇水可迅速崩解，形成均匀的混悬液，药物溶出迅速，吸收快，服用方便等优点，可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，尤其适合老年人及吞服困难的患者服用。配方独特，制法合理。

六、实施实例

延胡索，粉碎为粗粉，用6倍量80％乙醇加热回流提取三次，每次4小时，合并提取液，滤过，滤液减压浓缩成相对密度约为1.25(50℃)的稠膏，减压干燥，粉碎成极细粉，加适量内加崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮3％，混均，用乙醇制粒，60℃-80℃干燥，整粒，加外加崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮3％，加入0.5％硬脂酸镁，混匀，压片即得。