[发明专利]一种防治晕动病贴片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种防治晕动病贴片及其制备方法。

背景技术

东莨菪碱是一种抗晕动病药物，用来防治晕动病的发生，其效果显著，但是该药的治疗指数比较小，如果血中浓度偏大，会出现口干、复视，甚至中枢抑制等副作用，如果口服，因为峰谷现象的存在，副作用比较明显，经皮给药制剂与常规给药方法相比，有其独特的优点。1)一次给药可以在长时间内使药物以恒定的速率进入人体内，类似于长时间的静脉滴注；2)避免了肝脏的首过效应和胃肠道因素的干扰与降解作用，减少了用药的个体差异；3)可维持恒定有效的血药浓度，避免了其它给药方法产生的血药浓度峰谷现象；4)使用方便，容易被患者接受。而且晕车晕船的用药有时效性，也就是乘客如果脱离了导致晕车晕船的环境后，再继续用药是没有必要的，应用贴剂来防治该病，可以在脱离晕车晕船的环境后，揭掉该药，不再继续用药，减少了不必要的用药，这是其他制剂所无法达到的。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种生产工艺简单，有利于大生产的实现，长效、经过皮肤吸收的、携带使用方便的三层结构的防治晕动病贴片及其制备方法。

为了达到本发明的目的采取下述技术方案实现：一种防治晕动病贴片，包括含药粘胶层、保护层、背衬层，其特征在于它是由下述工艺步骤制备而成的：

A、处方(以重量计)：

东莨菪碱结晶0.3g～1.5g  高分子聚异丁烯B100(干重)2.0g～7.0g低分子聚异丁烯B10(干重)1.0g～4.0g  氮酮0.3g～1.4g液体石蜡1.0g～6.0g  环己烷15g～25g；

B、优选处方(以重量计)：

东莨菪碱结晶1.0g  高分子聚异丁烯B100(干重)5.0g  氮酮0.7g低分子聚异丁烯B10(干重)3.0g  液体石蜡4.0g  环己烷20.0g；

C、制备方法：在符合制药要求的洁净条件下：

含药粘胶层的胶浆配制：

配胶前对压敏胶进行固含量测定，并用环己烷调节压敏胶固含量至60％～80％，按处方量称取各组分，充分混合至均匀，即得到含药粘胶层的胶浆；

贴片的制备：

将混配好的含药粘胶层的胶浆均匀涂布在保护层PET膜上，涂布的湿胶厚度按照300um进行控制，烘干后，复合上背衬膜，得到三层结构的含药贴片，按每片含东莨菪碱0.1mg～5mg的规定计算尺寸进行分切后即得三层结构的防治晕动病贴片，涂布工艺：胶浆比较稠难以涂布的情况，采用挤压成型工艺，其烘干可以在复合上膜以后进行，溶剂通过无纺布层挥发掉；胶浆比较稀的情况，采用喷洒成型工艺：但是该工艺对烘干的速度要求比较高，贴片的制备：将混配好的含药粘胶层的胶浆均匀喷洒在保护层PET膜上，厚度通过喷洒的速度和保护层移动的速度来进行控制，边喷洒边烘干，复合上背衬膜，得到三层结构的含药贴片。

所述的防治晕动病贴片，其特征在于：它的有效成分是东莨菪碱，或其与酸形成的盐，如盐酸东莨菪碱、硫酸东莨菪碱；还含有水溶性或非水溶性基质、促透剂，所述的三层结构中背衬层为PET膜或无纺布，保护层为防粘处理后的PET膜，含药粘胶层由东莨菪碱、促投剂和压敏胶构成。

所述的防治晕动病贴片，其特征在于，所述压敏胶材料包括聚丙烯酸树脂类、聚异丁烯类、硅橡胶类、明胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇、桃胶、西黄芪胶等或以上两种以上成分的混合物。

所述的防治晕动病贴片，其特征在于，所述贴剂的形状包括长方形、正方形、圆形、椭圆形、三角形或两种以上图形的组合。

本发明产品经质量检验，含量均匀，质量稳定，体外释放接近零级速率过程。

本发明的技术效果：本发明的三层结构的东莨菪碱贴片，贴于身体皮肤表面使用，其体外释放过程接近零级速率过程。工艺稳定，重现性好，可持续贴用几天，也可随时中断给药，粘贴性良好。

本发明的三层结构的东莨菪碱贴片可采用通用的生产经皮给药制剂的工艺和设备生产。

附图说明

图1防治晕动病贴片体外累计释放曲线图。

具体实施方式

下面用实施例对本发明的三层结构的东莨菪碱贴片作具体的描述，但不局限于此。

在下述实施例中，所用东莨菪碱、用作赋形剂、促透剂的原料，均为市售药用级；用作基质的是聚丙烯酸树脂类、聚异丁烯类、硅橡胶类、明胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇、桃胶、西黄芪胶等或其两种以上的混合物；用作促透剂的是氮酮类、丙二醇类、油酸类、挥发油类等或其两种以上的混合物。

实施例1防治晕动病贴片制备：