[发明专利]用作肽脱甲酰基酶(PDF)抑制剂的咪唑并[1,2-A]吡啶衍生物无效
申请号: | 200680014036.9 | 申请日: | 2006-04-24 |
公开(公告)号: | CN101166740A | 公开(公告)日: | 2008-04-23 |
发明(设计)人: | M·托尔曼 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/04;A61K31/437;A61P31/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 肽脱甲酰基酶 pdf 抑制剂 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用的盐、溶剂化物、水合物或可药用的制剂
其中
基团R1、R2、R3和R4彼此独立地是氢原子、卤素原子、羟基、氨基、硝基或硫醇基团、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基,其中这些基团可彼此独立地被取代,或者基团R1、R2、R3和R4中的两个可以一起是环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基环的一部分,并且这些环各自可任选地被取代;
R5是氢原子、卤素原子、羟基、氨基、硝基或硫醇基团、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基,其中这些基团各自可任选地被取代;
基团R6和R7彼此独立地是氢原子、或烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基,这些基团可彼此独立地任选地被取代;并且
X是式-CS-NHOH、-CH2-CO-CH2-OH、-CO-CH2-OH、-CO-NHOH、-CNH-NHOH、-CH2-NOH-CHS、-NOH-CHS、-NOH-CHO、-CH2-NOH-CHO、-CH2-CHOH-CHO、-CHOH-CHO、-CHOH-COOH、-CH(CH2-OH)-COOH、-COOH或-CH2COOH的基团,或者选自下式:
其中U是键、CH2、NH、O或S,V是O、S、NH或CH2,W是O、S、NH或CH2,且Y是OH或NH2,E是键、CH2、NH、O或S且基团D、G和M彼此独立地是N或CH。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1是氢原子、氯原子、溴原子、氨基、甲基或乙基。
3.权利要求1或2所述的化合物,其中R2是氢原子、氯原子、溴原子、甲基或乙基。
4.如权利要求1、2或3所述的化合物,其中R3和R4不同时是氢原子。
5.如权利要求1、2、3或4所述的化合物,其中R3是氢原子、氯原子、溴原子、氨基、甲基、乙基或丙基。
6.如权利要求1、2、3、4或5所述的化合物,其中R4是氯原子、溴原子、甲基、乙基或丙基。
7.如权利要求1、2或3所述的化合物,其中R3是溴原子且R4是甲基,或者其中R3是氢原子且R4是氯原子或溴原子。
8.如权利要求1、2、3、4、5、6或7所述的化合物,其中R5是叔-丁基、异丙基、新戊基或正-己基。
9.如权利要求1、2、3、4、5、6、7或8所述的化合物,其中基团R6和R7彼此独立地是氢原子、羟基甲基或甲基。
10.如权利要求1、2、3、4、5、6、7、8或9所述的化合物,其中X是式-CO-NH-OH的基团。
11.包含如权利要求1至10中的任一项所述的化合物并任选地包含载体和/或助剂的药物组合物。
12.如权利要求1至11中的任一项所述的化合物或药物组合物用于抑制金属蛋白酶的应用。
13.如权利要求1至11中的任一项所述的化合物或药物组合物用于抑制肽脱甲酰基酶(PDF)的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于诺瓦提斯公司,未经诺瓦提斯公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680014036.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。