[发明专利]新颖的二环血管紧张素Ⅱ激动剂无效
申请号: | 200680020920.3 | 申请日: | 2006-04-12 |
公开(公告)号: | CN101193881A | 公开(公告)日: | 2008-06-04 |
发明(设计)人: | 马赛厄斯·奥尔特曼;安德斯·哈尔伯格;默鲁加杰·A·M·萨拜亚 | 申请(专利权)人: | 维科尔药物公司 |
主分类号: | C07D333/40 | 分类号: | C07D333/40;C07D333/34;C07D409/12;A61K31/381;A61P1/00;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 血管 紧张 激动剂 | ||
1.式I化合物或其可药用盐
其中
X表示-O-、-C(O)-或-S(O)2-;
R1a和R1b独立地表示H、C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、Ar1、Het1、C1-3烷基-Ar2、C1-3烷基-Het2、C1-3烷氧基-Ar3或C1-3烷氧基-Het3;或者在其中X表示-C(O)-的情形下,R1a还可以表示C1-6烷氧基、-O-Ar4、-C(O)-C1-6烷氧基、-C(O)-O-Ar5或-C(O)-O-Het4;
Ar1、Ar2、Ar3、Ar4和Ar5各自独立地表示C6-10芳基,所述基团任选被一个或多个选自下述的基团取代:=O、-OH、氰基、卤素、硝基、C1-6烷基(任选以-N(H)C(O)OR11a终止)、C1-6烷氧基、苯基、-N(R12a)R12b、-C(O)R12c、-C(O)OR12d、-C(O)N(R12e)R12f、-N(R12g)C(O)R12h、-N(R12i)C(O)N(R12j)R12k、-N(R12m)S(O)2R11b、-S(O)nR11c、-OS(O)2R11d和-S(O)2N(R12n)R12p;
Het1、Het2、Het3和Het4各自独立地表示含有一个或多个选自氧、氮和/或硫中的杂原子的4至12元杂环基团,所述杂环基团任选被一个或多个选自下述的基团取代:=O、-OH、氰基、卤素、硝基、C1-6烷基(任选以-N(H)C(O)OR11a终止)、C1-6烷氧基、苯基、-N(R12a)R12b、-C(O)R12c、-C(O)OR12d、-C(O)N(R12e)R12f、-N(R12g)C(O)R12h、-N(R12i)C(O)N(R12j)R12k、-N(R12m)S(O)2R11b、-S(O)nR11c、-OS(O)2R11d和-S(O)2N(R12n)R12p;
R11a至R11d独立地表示C1-6烷基;
R12a至R12p独立地表示H或C1-6烷基;
n表示0、1或2;
Y1、Y2、Y3和Y4独立地表示-CH-或-CF-;
Z1表示-CH-、-O-、-S-、-N-或-CH=CH-;
Z2表示-CH-、-O-、-S-或-N-;
条件是:
(a)Z1和Z2不同;
(b)当Z1表示-CH=CH-时,则Z2只可以表示-CH-或-N-;以及
(c)除了在其中Z1表示-CH=CH-且Z2表示-CH-的特定情形外,当Z1和Z2之一表示-CH-时,则另一个表示-O-或-S-;
R2表示-S(O)2N(H)C(O)R4、-S(O)2N(H)S(O)2R4、-C(O)N(H)S(O)2R4,或者当Z1表示-CH=CH-时,R2可以表示-N(H)S(O)2N(H)C(O)R5或-N(H)C(O)N(H)S(O)2R5;
R3表示C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6-烷基或二-C1-3-烷基氨基-C1-4-烷基;
R4表示C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6-烷基、C1-3烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-6烷基氨基或二-C1-6烷基氨基;以及
R5表示C1-6烷基。
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