[发明专利]作为NK3受体调节剂的喹啉3-磺酸酯无效
申请号: | 200680022809.8 | 申请日: | 2006-06-21 |
公开(公告)号: | CN101208304A | 公开(公告)日: | 2008-06-25 |
发明(设计)人: | 托马斯·R·辛普森;詹姆斯·康;杰弗里·S·艾伯特;克里斯托巴尔·阿尔汉布拉;杰勒德·M·凯瑟;詹姆斯·伍兹;李燕 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D215/52 | 分类号: | C07D215/52;A61K31/47;A61P11/06;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P3/04;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈桉;封新琴 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 nk3 受体 调节剂 喹啉 磺酸酯 | ||
1.式I化合物或其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体或可药用盐,
其中
R1选自氢、-C1-4烷基、-C3-6环烷基和-(CH2)p-C(O)OC1-4烷基,其中p为0、1、2或3;
A为苯基或-C3-7环烷基;
R2在每种情况下独立选自氢、-OH、-NH2、-CN、卤素、-C1-6烷基、-C3-7环烷基、-C1-6烷氧基和-C1-6烷氧基C1-6烷基;
n选自1、2、3、4或5;
R3在每种情况下独立选自氢、-OH、-NH2、-NO2、-CN、卤素、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基和-C1-6烷氧基C1-6烷基;
m选自1、2、3、4和5;
R4选自-C1-6烷基、-C2-4烯基、-C3-7环烷基和E,其中E选自-NR6R7、苯基或具有1、2、3或4个选自氧原子、硫原子和至多4个氮原子的杂原子的5或6元芳族杂环或非芳族杂环,或E为萘基或具有1、2、3或4个选自氧原子、硫原子和至多4个氮原子的杂原子的8、9或10元稠合芳族杂环体系或非芳族杂环体系;
R5在每种情况下独立选自H、-OH、-CN、卤素、-R6、-OR6、-NR6R7、-SR6、-SOR6和-SO2R6;
q为1、2或3;
其中
R6和R7在每种情况下独立选自H、C1-6直链或支链烷基、C2-6直链或支链烯基或C2-6直链或支链炔基,以及具有零个、一个或两个双键或三键的C3-7碳环基,其中所述基团是未取代的,或用选自-OH、=O、-NH2、-CN、卤素、芳基和C1-3烷氧基-中的一个或多个基团取代;
其中
当R1、R2或R3为烷基、环烷基、烷氧基或烷氧基烷基时,所述烷基、环烷基、烷氧基或烷氧基烷基是未取代的,或具有1、2、3、4或5个在每种情况下独立选自-OH、-NH2、-NO2、-CN和卤素的取代基;
当R4为烷基或环烷基时,所述烷基或环烷基是未取代的,或具有1、2或3个独立选自以下基团的取代基:-OH、-NH2、-NO2、-CN、苯基、萘基、卤素、具有1、2、3或4个选自氧原子、硫原子和至多4个氮原子的杂原子的5或6元芳族杂环或非芳族杂环、-NHR和-NRR,其中R在每种情况下独立选自C1-6烷基;以及
当R4为E时,E是未取代的,或具有1、2或3个独立选自以下基团的取代基:-CN、-NO2、-CF3、-NHR、-NRR,、-C1-6烷基、-C1-6烷氧基、-C2-6烯基和-C2-6炔基。
2.权利要求1的化合物,其符合式Ia,
其中R1、A、R2、n、R3、m和R4如式I所定义。
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