[发明专利]苯基吡啶衍生物,它们的制备以及作为药剂的应用无效
申请号: | 200680023533.5 | 申请日: | 2006-08-02 |
公开(公告)号: | CN101213186A | 公开(公告)日: | 2008-07-02 |
发明(设计)人: | 比吉特·博森梅尔;托马斯·弗里斯;沃夫·久凯姆;劳萨·克林;伊雷妮·科尔姆;汉斯-威利·克雷尔;托马斯·冯希尔施霍夫德特;埃德加·福斯 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61P35/02;A61K31/4439 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 程金山 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 吡啶 衍生物 它们 制备 以及 作为 药剂 应用 | ||
1.式I的化合物
式I,
其中,
R1是卤素,烷基,烷氧基,卤代烷基或卤代烷氧基;
R2是氢或卤素;
R3是氢或(C1-C3)烷基;
R4是氢或(C1-C3)烷基;
W是-CH2-,-O-,-S-,-S(O)-或-S(O)2-;及其所有药用盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1是卤素,卤代烷基或卤代烷氧基;和
W是-CH2-,-O-,-S-或-S(O)-。
3.式I-a的化合物,
式I-a,
其中,
R1,R2,R3,R4和W如上面在权利要求1中的式I中所定义,及其所有药用盐。
4.根据权利要求1或3所述的化合物,其中
R1是卤素,卤代烷基或卤代烷氧基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其选自:
6-(4-氟-苯基)-2-甲基-3-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
6-(4-氟-苯基)-2-甲基-3-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
6-(4-氯-苯基)-2-甲基-3-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
6-(4-氯-苯基)-2-甲基-3-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
2-(4-氯-苯基)-5-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
2-(4-氯-苯基)-5-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
5-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-2-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
5-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-2-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
2-甲基-3-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
2-甲基-3-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
2-甲基-3-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(3-三氟甲基-苯基)-吡啶;
2-甲基-3-[2-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(3-三氟甲基-苯基)-吡啶;
5-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-2-(3-三氟甲基-苯基)-吡啶;
5-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-2-(3-三氟甲基-苯基)-吡啶;
5-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-2-(4-三氟甲氧基-苯基)-吡啶;
2-甲基-3-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(4-三氟甲氧基-苯基)-吡啶;
2-甲基-3-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(4-三氟甲氧基-苯基)-吡啶;
2-甲基-3-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(3-三氟甲氧基-苯基)-吡啶;
2-甲基-3-[2-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(3-三氟甲氧基-苯基)-吡啶;
6-(2-氟-4-三氟甲基-苯基)-2-甲基-3-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
6-(2-氟-4-三氟甲基-苯基)-2-甲基-3-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
2-甲基-3-[4-(2-[1,2,3]三唑-1-基-乙氧基甲基)-苯氧基甲基]-6-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
2-甲基-3-[4-(2-[1,2,3]三唑-1-基-乙亚磺酰基甲基)-苯氧基甲基]-6-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
2-甲基-3-[4-(2-[1,2,3]三唑-1-基-乙硫基甲基)-苯氧基甲基]-6-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
6-(4-氟-苯基)-2-甲基-3-[4-(2-[1,2,3]三唑-1-基-乙硫基甲基)-苯氧基甲基]-吡啶;
6-(4-氯-苯基)-2-甲基-3-[4-(2-[1,2,3]三唑-1-基-乙硫基甲基)-苯氧基甲基]-吡啶;
2-(4-氯-苯基)-5-[4-(2-[1,2,3]三唑-1-基-乙硫基甲基)-苯氧基甲基]-吡啶;
2-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-5-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
2-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-5-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
2-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
2-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
2-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(4-三氟甲氧基-苯基)-吡啶
3-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-5-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
2-(4-氯-苯基)-6-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
2-(4-氯-苯基)-6-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
2-(3-氯-苯基)-6-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
2-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-6-(4-三氟甲氧基-苯基)-吡啶;
3-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-5-(4-三氟甲基-苯基)-吡啶;
3-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-5-(4-三氟甲氧基-苯基)-吡啶;
3-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-5-(4-三氟甲氧基-苯基)-吡啶;
3-(4-氯-苯基)-5-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;
3-(4-氯-苯基)-5-[4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶;和3-(3-氯-苯基)-5-[3-甲基-4-(4-[1,2,3]三唑-1-基-丁基)-苯氧基甲基]-吡啶。
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