[发明专利]作为用于治疗不育的药物的4-苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉衍生物有效
申请号: | 200680023747.2 | 申请日: | 2006-05-02 |
公开(公告)号: | CN101212972A | 公开(公告)日: | 2008-07-02 |
发明(设计)人: | C·M·提姆斯;W·F·J·卡斯滕斯;P·M·格里马波韦达 | 申请(专利权)人: | 欧加农股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;C07D215/20;C07D401/12;C07D405/12;C07D417/12;A61K31/4709;A61P5/24 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张敏 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 用于 治疗 不育 药物 苯基 喹啉 衍生物 | ||
1.根据式I的4-苯基-5-氧代-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉衍生物或其可药用盐
式I
其中
R1是(1-6C)烷基、(2-6C)烯基或(2-6C)炔基;
R2是卤素、(1-4C)烷氧基、氟代(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基或氟代(1-4C)烷基;或者当R3是R9,R10-氨磺酰基时,R2可以是H;
R3是OH、NO2、CN、氟代(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(2-4C)烷氧基、羟基(2-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基羰基、(3-4C)烯氧基羰基、(1-4C)烷氧基羰基氧基、(3-4C)烯氧基羰基氧基、R7,R8-氨基、R9,R10-氨基、R9,R10-氨基羰基、R9,R10-氨磺酰基或苯基(1-4C)烷氧基,其中苯基环任选被一个或多个选自下述的取代基取代:羟基、氨基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基;
R4是R11-苯基或R11-(2-5C)杂芳基,其中苯基或杂芳基任选进一步被一个或多个选自下述的取代基取代:羟基、氨基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷硫基、(1-4C)烷氧基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基;
R7是H、(1-4C)烷基;
R8是(1-4C)烷磺酰基、(1-4C)烷基羰基、(2-4C)烯基羰基、(3-6C)环烷基羰基、(1-4C)烷氧基羰基、(3-4C)烯氧基羰基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基羰基、(3-4C)烯基氧基(1-4C)烷基羰基苯基羰基、(2-5C)杂芳基羰基、苯基(1-4C)烷基羰基、(2-5C)杂芳基(1-4C)烷基羰基,其中苯基环或杂芳香环任选被一个或多个选自下述的取代基取代:羟基、氨基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基;
R9和R10独立地选自H、(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烷基(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基;
或者R9和R10可以连接形成任选被一个或多个(1-4C)烷基取代基取代的(4-6C)杂环烯基环或(2-6C)杂环烷基环;
R11是H、(1-6C)烷氧基羰基、R12,R13-氨基、(1-6C)烷基羰基、(1-6C)烷磺酰基、R14-氧基、R14,R15-氨基、R14,R15-氨基羰基、R14,R15-氨磺酰基;
R12是H、(1-4C)烷基;
R13是(1-4C)烷磺酰基、(1-4C)烷基羰基、(3-6C)环烷基羰基、(1-4C)烷氧基羰基、(3-4C)烯氧基羰基、(二)(1-4C)烷基氨基-(1-4C)烷基羰基、(2-6C)杂环烷基(1-4C)烷基羰基、(4-6C)杂环烯基(1-4C)烷基羰基或(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基羰基;
R14和R15独立地选自H、(1-6C)烷基、(3-4C)烯基、(3-4C)炔基、(3-6C)环烷基、(3-6C)环烷基(1-4C)烷基、羟基(2-4C)烷基、氨基(2-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(2-4C)烷基、(二)(1-4C)烷基氨基(2-4C)烷基、(2-6C)杂环烷基(2-4C)烷基、(4-6C)杂环烯基(2-4C)烷基、苯基(1-4C)烷基和(2-5C)杂芳基(1-4C)烷基;
X是O或R16-N;
Y是CH2、C(O)或SO2;
Z是CN或NO2;
R16是H、(1-4C)烷基、(1-4C)烷基羰基。
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