[发明专利]应用类固醇硫酸酯酶抑制剂抑制雄烯二酮和/或睾酮的合成无效

专利信息
申请号: 200680028240.6 申请日: 2006-05-31
公开(公告)号: CN101247803A 公开(公告)日: 2008-08-20
发明(设计)人: M·J·里德;A·普罗希特;L·W·L·伍;B·V·L·波特 申请(专利权)人: 斯特里克斯有限公司
主分类号: A61K31/37 分类号: A61K31/37;A61P17/00;A61P13/08;A61P15/00;A61P5/26
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;梁谋
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 应用 类固醇 硫酸酯酶 抑制剂 抑制 雄烯二酮 睾酮 合成
【权利要求书】:

1. 能够抑制类固醇硫酸脂酶(E.C.3.1.6.2)的化合物在制备用于抑 制雄烯二酮和睾酮中至少一种之体内合成的药物中的用途。

2. 权利要求1的用途,用于抑制从硫酸脱氢表雄酮体内合成雄烯 二酮和睾酮中的至少一种。

3. 权利要求1或2的用途,用于在肾上腺皮质周围组织中抑制雄 烯二酮和睾酮中至少一种的体内合成。

4.权利要求1、2或3的用途,用于在腺组织中抑制雄烯二酮和睾 酮中至少一种的体内合成。

5. 权利要求1-4任一项的用途,用于抑制雄烯二酮的体内合成。

6. 权利要求1-4任一项的用途,用于抑制睾酮的体内合成。

7. 权利要求1-4任一项的用途,用于抑制雄烯二酮和睾酮的体内 合成。

8. 能够抑制类固醇硫酸脂酶(E.C.3.1.6.2)的化合物在制备用于治 疗与雄烯二酮和睾酮中至少一种的有害水平有关的病症或疾病的药 物中的用途。

9. 权利要求8的用途,用于治疗与有害水平的雄烯二酮有关的病 症或疾病。

10. 权利要求8的用途,用于治疗与有害水平的睾酮有关的病 症或疾病。

11. 权利要求8的用途,用于治疗与有害水平的雄烯二酮和睾 酮有关的病症或疾病。

12. 权利要求8-12中任一项的用途,其中所述有害水平为过量 水平。

13. 能够抑制类固醇硫酸脂酶(E.C.3.1.6.2)的化合物在制备用于 治疗至少一种选自以下的病症或疾病的药物中的用途:

(i)多毛症;

(ii)过量皮脂产生;

(iii)良性乳房疾病;

(iv)良性卵巢疾病;

(v)多囊性卵巢病;

(vi)能够通过恢复排卵和/或诱导多卵泡发育治疗的女性或雌性不 孕或生育力低下;

(vii)与过量雄激素有关的流产;

(viii)良性前列腺增生;

(ix)子宫平滑肌瘤;

(x)子宫平滑肌肉瘤;

(xi)雄激素过多症;

(xii)功能性卵巢雄激素过多症;

(xiii)月经过少;和

(xiv)脱发。

14. 前述权利要求任一项的用途,其中所述化合物包含氨基磺酸 酯基。

15. 前述权利要求任一项的用途,其中化合物为式(A)化合物:

其中R1-R6独立选自H、卤代基、羟基、氨基磺酸酯、烷基和其取代 的变体或其盐;但其中R1-R6中的至少一个为氨基磺酸酯基,其中X 选自O、NR9和CR10R11,其中R9选自H和“烃”基,其中R10和R11独立选自H、卤代基、羟基和“烃”基。

16. 权利要求15的用途,其中R1-R6中的两个或更多个连接在一 起形成另外的环结构。

17. 权利要求15或16的用途,其中X为O。

18. 权利要求15、16或17的用途,其中R1-R6独立选自H、烷基 和卤代烷基。

19. 权利要求18的用途,其中R1-R6独立选自H、C1-6烷基和C1-6卤代烷基。

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