[发明专利]应用类固醇硫酸酯酶抑制剂抑制雄烯二酮和/或睾酮的合成无效
申请号: | 200680028240.6 | 申请日: | 2006-05-31 |
公开(公告)号: | CN101247803A | 公开(公告)日: | 2008-08-20 |
发明(设计)人: | M·J·里德;A·普罗希特;L·W·L·伍;B·V·L·波特 | 申请(专利权)人: | 斯特里克斯有限公司 |
主分类号: | A61K31/37 | 分类号: | A61K31/37;A61P17/00;A61P13/08;A61P15/00;A61P5/26 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;梁谋 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 应用 类固醇 硫酸酯酶 抑制剂 抑制 雄烯二酮 睾酮 合成 | ||
1. 能够抑制类固醇硫酸脂酶(E.C.3.1.6.2)的化合物在制备用于抑 制雄烯二酮和睾酮中至少一种之体内合成的药物中的用途。
2. 权利要求1的用途,用于抑制从硫酸脱氢表雄酮体内合成雄烯 二酮和睾酮中的至少一种。
3. 权利要求1或2的用途,用于在肾上腺皮质周围组织中抑制雄 烯二酮和睾酮中至少一种的体内合成。
4.权利要求1、2或3的用途,用于在腺组织中抑制雄烯二酮和睾 酮中至少一种的体内合成。
5. 权利要求1-4任一项的用途,用于抑制雄烯二酮的体内合成。
6. 权利要求1-4任一项的用途,用于抑制睾酮的体内合成。
7. 权利要求1-4任一项的用途,用于抑制雄烯二酮和睾酮的体内 合成。
8. 能够抑制类固醇硫酸脂酶(E.C.3.1.6.2)的化合物在制备用于治 疗与雄烯二酮和睾酮中至少一种的有害水平有关的病症或疾病的药 物中的用途。
9. 权利要求8的用途,用于治疗与有害水平的雄烯二酮有关的病 症或疾病。
10. 权利要求8的用途,用于治疗与有害水平的睾酮有关的病 症或疾病。
11. 权利要求8的用途,用于治疗与有害水平的雄烯二酮和睾 酮有关的病症或疾病。
12. 权利要求8-12中任一项的用途,其中所述有害水平为过量 水平。
13. 能够抑制类固醇硫酸脂酶(E.C.3.1.6.2)的化合物在制备用于 治疗至少一种选自以下的病症或疾病的药物中的用途:
(i)多毛症;
(ii)过量皮脂产生;
(iii)良性乳房疾病;
(iv)良性卵巢疾病;
(v)多囊性卵巢病;
(vi)能够通过恢复排卵和/或诱导多卵泡发育治疗的女性或雌性不 孕或生育力低下;
(vii)与过量雄激素有关的流产;
(viii)良性前列腺增生;
(ix)子宫平滑肌瘤;
(x)子宫平滑肌肉瘤;
(xi)雄激素过多症;
(xii)功能性卵巢雄激素过多症;
(xiii)月经过少;和
(xiv)脱发。
14. 前述权利要求任一项的用途,其中所述化合物包含氨基磺酸 酯基。
15. 前述权利要求任一项的用途,其中化合物为式(A)化合物:
其中R1-R6独立选自H、卤代基、羟基、氨基磺酸酯、烷基和其取代 的变体或其盐;但其中R1-R6中的至少一个为氨基磺酸酯基,其中X 选自O、NR9和CR10R11,其中R9选自H和“烃”基,其中R10和R11独立选自H、卤代基、羟基和“烃”基。
16. 权利要求15的用途,其中R1-R6中的两个或更多个连接在一 起形成另外的环结构。
17. 权利要求15或16的用途,其中X为O。
18. 权利要求15、16或17的用途,其中R1-R6独立选自H、烷基 和卤代烷基。
19. 权利要求18的用途,其中R1-R6独立选自H、C1-6烷基和C1-6卤代烷基。
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