[发明专利]新型含异羟肟酸的氨基酸衍生物无效
申请号: | 200680031982.4 | 申请日: | 2006-06-29 |
公开(公告)号: | CN101252838A | 公开(公告)日: | 2008-08-27 |
发明(设计)人: | P·内奥吉;D·迪;A·纳格;S·内奥吉;B·纳格 | 申请(专利权)人: | 贝克塞尔药品公司 |
主分类号: | A01N37/28 | 分类号: | A01N37/28;A61K31/19;C07C259/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;刘玥 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 含异羟肟酸 氨基酸 衍生物 | ||
1.一种通式(I)的化合物、其衍生物、立体异构体和其药学上可接受的盐,
其中:
A代表取代或未取代的5-18元芳基或杂环体系;
B代表取代或未取代的5-18元芳基或5-6元杂环;
R1代表-OR10;NR11R12;
R2和R3可以相同或不同,各自独立地代表H、COR13,选自如下群组的取代或未取代的基团:烷基、烯基、芳基、杂芳基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、烷基硫代、芳基硫代和杂环基;或R2和R3可以一起形成杂环;
Z代表O、S或NR14;当Z代表O或S时,R6代表氢或选自如下群组的取代或未取代的基团:烷基、烯基、芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基、杂芳烷基和杂环基;当Z代表NR14时,R6代表H、羟基、经保护的羟基、氨基、选自如下群组的取代或未取代的基团:烷基、卤代烷基、烯基、单烷基氨基、二烷基氨基、芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基、杂芳烷基和杂环基;
Y代表O、S或NR14;
n为0-4的整数;
R4、R5和R7可以相同或不同,代表氢、硝基、羟基、甲酰基、叠氮、卤素或选自如下群组的取代或未取代的基团:烷基、烷氧基、酰基、环烷基、卤代烷基、氨基、肼、单烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基亚磺酰基、烷基硫代、芳基硫代、烷氧基羰基、芳氧基羰基、烷氧基烷基、氨磺酰和羧酸及其衍生物;
R10代表氢、选自如下群组的取代或未取代的基团:烷基、烯基、芳基、芳烷基、杂芳基和反离子;
R11和R12可以相同或不同,并各自独立地代表H、选自如下群组的取代或未取代的基团:烷基、烯基和芳基,或R11和R12与N一起可代表取代或未取代的单或二环饱和或不饱和环系,该环系可以含有一个或多个选自O、S或N的杂原子;
R13代表H、选自如下群组的取代或未取代的基团:烷基、芳基、烯氧基、芳氧基、烷氧基和芳烷氧基;
R14代表氢或烷基;
X代表键接、O、S、SO、SO2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中B代表的环系选自取代或未取代的苯基、萘基、和进一步经5-6元饱和或不饱和杂环取代的苯基和萘基,该杂环选自取代和未取代的吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、二唑基、三唑基、噻二唑基、四唑基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中B选自取代和未取代的苯基、吡啶基和噻唑基。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中A选自苯基、吡啶基、吲哚基和二嗪基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中R1选自氨基、二烷基氨基、异丙氧基、羟基、苄氧基、N-乙酰基-全氢-1,4-二噻茚基和全氢-1,4-唑-茚基。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中R2和R3独立地选自氢和对甲苯磺酰基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中R6选自羟基、氢和二烷基氨基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中X选自键接或O。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为O。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中Z选自NH或O。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中n为0、1或2。
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