[发明专利]治疗神经病及相关病症的方法及组合物无效

专利信息
申请号: 200680035295.X 申请日: 2006-07-25
公开(公告)号: CN101272684A 公开(公告)日: 2008-09-24
发明(设计)人: A·S·利帕;P·斯科尔尼克;A·巴齐尔;陈正明;J·W·埃普斯坦 申请(专利权)人: 多夫药品公司
主分类号: A01N43/38 分类号: A01N43/38
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 代理人: 张广育;姜建成
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 神经病 相关 病症 方法 组合
【权利要求书】:

1.一种用于预防或治疗哺乳动物受试者的神经性障碍的方法,包括给予所述受试者有效量的式I化合物

式I

其中Ar为在芳环上具有至少一个取代基的苯基或其他芳香基团,并且其中R选自氢、C1-6烷基、卤代(C1-6)烷基、C3-9环烷基、C1-5烷氧基(C1-6)烷基、羧基(C1-3)烷基、C1-3烷酰基、氨基甲酰基、卤代(C1-3)烷氧基(C1-6)烷基、C1-3烷基氨基(C1-6)烷基,以及二(C1-3)烷基氨基(C1-6)烷基、氰基(C1-6)烷基、甲基、乙基、三氟甲基、三氟乙基和2-甲氧基乙基。

2.权利要求1的方法,其中所述化合物选自比西发定、比西发定的对映体、比西发定的盐、比西发定的前药、比西发定的多晶型物、水合物、和溶剂合物,以及它们的组合。

3.权利要求2的方法,其中所述化合物是比西发定盐酸盐。

4.权利要求2的方法,其中所述化合物包括比西发定的(+)对映体。

5.权利要求4的方法,其中所述化合物以基本不含比西发定(-)对映体的制剂形式给药。

6.权利要求2的方法,其中所述化合物包括比西发定的(-)对映体。

7.权利要求6的方法,其中所述化合物以基本不含比西发定(+)对映体的制剂形式给药。

8.权利要求2的方法,其中所述化合物包括比西发定的B型多晶型物。

9.权利要求8的方法,其中所述化合物以基本不含比西发定的A型多晶型物的制剂形式给药。

10.权利要求1的方法,其中所述化合物选自:

                                3-甲基-1-(4-(三氟甲基)苯

1-(4-氟苯基)-3-甲基-3-氮杂二

                                基)-3-氮杂二环[3.1.0]己

环[3.1.0]己烷

                                烷

1-(3-氯苯基)-3-甲基-3-氮杂二    (4-(3-甲基-3-氮杂二环[3.1.0]

环[3.1.0]己烷                   己烷-1-基)苯基)甲胺

以及它们的可药用的活性盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、对映体和前药。

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