[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂有效
申请号: | 200680035471.X | 申请日: | 2006-07-28 |
公开(公告)号: | CN101273030A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
发明(设计)人: | P·J·-M·B·拉博伊森;H·A·德科克;I·多兰格;S·M·H·文德维尔;D·L·N·G·苏勒劳克斯;A·塔里;Y·西蒙内特;W·范德夫里肯;L·胡;K·A·西门;K·M·尼尔森;B·B·萨穆尔森;A·A·K·罗森奎斯特;H·K·沃尔伯格 | 申请(专利权)人: | 泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07K5/078;A61K31/4725;A61P31/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;范赤 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 肝炎 病毒 抑制剂 | ||
1.下式的化合物
及其N-氧化物、盐或立体异构体,其中
X是N、CH,当X带有双键时是C;
R1是-OR5、-NH-SO2R6;
R2是氢,且当X是C或CH时,R2也可为C1-6烷基;
R3是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C3-7环烷基;
R4是任选被1、2或3个各自独立选自以下基团的取代基取代的异喹啉基:C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、氨基、单-或二-C1-6烷基氨基、单-或二-C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷基羰基-氨基、芳基及Het;
n是3、4、5或6;
其中-----表示的各条虚线代表任选的双键;
R5是氢;芳基;Het;任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基;或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基;
R6是芳基;Het;任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基;或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基;
作为基团或作为基团的一部分的各个芳基是任选被1、2或3个选自以下基团的取代基取代的苯基:卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、氨基、单-或二-C1-6烷基氨基、叠氮基、巯基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、环丙基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、4-C1-6烷基哌嗪基、4-C1-6烷基羰基哌嗪基和吗啉基;且其中所述吗啉基和哌啶基可任选被1或2个C1-6烷基取代;
且
作为基团或作为基团的一部分的各个Het是饱和、部分不饱和或完全不饱和的5或6元杂环,其含有1-4个各自独立选自氮、氧和硫的杂原子,所述杂环任选被1、2或3个各自独立选自以下基团的取代基取代:卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、氨基、单-或二-C1-6烷基氨基、叠氮基、巯基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷氧基、C3-7环烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、4-C1-6烷基-哌嗪基、4-C1-6烷基羰基-哌嗪基和吗啉基,且其中所述吗啉基和哌啶基可任选被1或2个C1-6烷基取代。
2.权利要求1的化合物,其中所述化合物是式(I-c)、(I-d)或(I-e)的化合物,
3.权利要求1-2中任一项的化合物,其中R4是
其中R4b和R4b’各自独立是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、单-或二-C1-6烷基氨基、单-或二-C1-6烷基氨基羰基、羟基、卤素、三氟甲基、芳基或Het;和
R4d或R4d’独立是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司,未经泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200680035471.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:纳米压印设备及方法
- 下一篇:一种用于滚装船大型跳板安装的方法