[发明专利]血管发生的蛋白激酶C肽调节剂

权利要求书

1.一种分离的蛋白激酶C(PKC)β或δ抑制肽，所述肽具有抑制血管发生和/或抑制血管渗透性的活性。

2.权利要求1的肽，其中所述肽具有包含SEQ ID NOs：1，2或3的6到15个连续残基的氨基酸序列。

3.权利要求1的肽，其中所述肽具有选自由SEQ ID NOs：6，8，10，14，16，17，18，20，21，22，23，24，25，26，27和28组成的组的序列。

4.权利要求1的肽，其中所述肽与载体缀合。

5.权利要求4的肽，其中所述肽具有鉴定为SEQ ID NO：7，9，11或15的序列。

6.权利要求4的肽，其中所述载体选自由聚-Arg、TAT、和果蝇(Drosophila)触角同源域组成的组。

7.权利要求1的肽，其中所述肽包含与选自由SEQ ID NOs：6，8，10，14，16，17，18，20，21，22，23，24，25，26，27和28组成的组的肽具有大于50％的序列相同性的氨基酸序列。

8.权利要求1的肽，其包括具有与选自由SEQ ID NOs：18和20-28组成的组的肽具有大于50％的序列相同性的分离的线性肽。

9.权利要求8的肽，其中所述肽是化学合成的。

10.权利要求8的肽，其中所述肽是重组产生的。

11.权利要求8的肽，其中所述肽选自由SEQ ID NOs：18和20-28组成的组。

12.一种分离的PKC βI V5肽，其包含与选自由SEQ ID NOs：6，18，23，25，26，27和28组成的组的肽具有大于50％的序列相同性的氨基酸序列，并且具有作为βI PKC拮抗剂的活性。

13.一种分离的PKC βII V5肽，其包含与选自由SEQ ID NOs：8，21和24组成的组的肽具有大于50％的序列相同性的氨基酸序列，并且具有作为βII PKC拮抗剂的活性。

14.一种分离的PKC δV5肽，其包含与选自由SEQ ID NOs：16和17组成的组的肽具有大于50％的序列相同性的氨基酸序列，并且具有作为δPKC拮抗剂的活性。

15.一种药物制剂，其包含药用赋形剂和权利要求1的肽。

16.一种药物制剂，其包含药用赋形剂和权利要求8的肽。

17.一种药物制剂，其包含药用赋形剂和权利要求12的肽。

18.一种药物制剂，其包含药用赋形剂和权利要求13的肽。

19.一种药物制剂，其包含药用赋形剂和权利要求14的肽。

20.一种抑制血管发生和/或血管渗透性的方法，其包括：

将血管生成内皮细胞用抑制量的分离的蛋白激酶C(PKC)抑制肽处理，由此抑制血管发生和/或血管渗透性。

21.权利要求20的方法，其中所述PKC抑制肽抑制经典PKC同工酶。

22.权利要求21的方法，其中所述经典PKC同工酶是βI PKC。

23.权利要求21的方法，其中所述经典PKC同工酶是βII PKC。

24.权利要求20的方法，其中所述PKC抑制肽与载体缀合，并且与选自由CKLFIMN(SEQ ID NO：7)，CQEVIRN(SEQ ID NO：9)和CSLNPEWNET(SEQ ID NO：11)组成的组的肽具有大于50％的序列相同性。

25.权利要求20的方法，其中所述PKC抑制肽与选自由SEQ ID NOs：6，8，10，18，21，22，23，24，25，26，27和28组成的组的肽具有大于50％的序列相同性。

26.权利要求20的方法，其中所述PKC抑制肽与选自由SEQ ID NOs：6，8，10，14，16，17，18，20，21，22，23，24，25，26，27和28组成的组的肽具有大于50％的序列相同性。