[发明专利]具有亲水稳定层的组合物和胶囊

权利要求书

1.一种胶囊，其包括疏水内核和至少一个亲水外层；所述外层包含至少一种 吸湿性多元醇和至少一种低吸湿性多元醇。

2.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述至少一个亲水外层还包含至 少一种成膜剂或胶凝剂。

3.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述低吸湿性多元醇包括异麦芽 糖。

4.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述吸湿性多元醇选自：甘油、 山梨糖醇、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、赤藓醇等或其组合。

5.如权利要求2所述的胶囊，其特征在于，所述至少一种成膜剂或胶凝剂选 自：明胶、支链淀粉、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯 吡咯烷酮、羧甲基纤维素、聚乙烯醇、海藻酸钠、聚乙二醇、黄蓍胶、瓜尔胶、金 合欢胶、阿拉伯胶、聚丙烯酸、甲基丙烯酸甲酯共聚物、羧乙烯基聚合物、直链淀 粉、高直链淀粉、羟丙基化高直链淀粉、糊精、壳多糖、壳聚糖、果聚糖、爱生兰、 胶原、玉米朊、麸质、大豆蛋白分离物、乳球蛋白分离物、酪蛋白以及它们的组合。

6.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述疏水内核包含药学有效量的 至少一种活性药物成分。

7.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述胶囊还包括至少一个位于所 述内核和亲水外层之间的附加层。

8.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述胶囊是能够在消费者口腔中 完全崩解的独立产品。

9.如权利要求8所述的胶囊，其特征在于，所述胶囊在口腔中不到约20秒即 崩解并且不会在口腔中留下明胶残留物。

10.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述胶囊具有无缝外层。

11.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述胶囊是稳定的并且在 30℃/65％相对湿度的加速稳定性试验中所述至少一个外层发生最少降解。

12.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述胶囊直径约为0.1-10mm。

13.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述至少一种吸湿性多元醇的含 量约为1-50重量％。

14.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述至少一种吸湿性多元醇的含 量约为10-30重量％。

15.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述至少一种低吸湿性多元醇的 含量约为1-50重量％。

16.如权利要求1所述的胶囊，其特征在于，所述至少一种低吸湿性多元醇的 含量约为10-40重量％。

17.如权利要求6所述的胶囊，其特征在于，所述活性药物成分用丙烯酸共聚 物包封或部分包封。

18.如权利要求6所述的胶囊，其特征在于，所述活性药物成分选自：苯海拉 明、右美沙芬、去氧肾上腺素、薄荷醇、伪麻黄碱、对乙酰氨基酚、布洛芬、法莫 替丁、愈创甘油醚、酮洛芬、烟碱、塞来考昔、戊地昔布、氯苯那敏、非索非那定、 氯雷他定、地氯雷他定、西替利嗪、雷尼替丁、西甲硅油和异构体、其药学上可接 受的盐或前药以及它们的组合。

19.一种胶囊，其包括疏水内核和至少一个亲水外层；所述外层包含至少一种 成膜剂或胶凝剂，至少一种吸湿性多元醇和至少一种低吸湿性多元醇；所述疏水内 核包含药学有效量的至少一种活性药物成分，所述至少一个外层在30℃/65％相对 湿度下发生最少降解。

20.一种含胶囊的包装，所述胶囊包括疏水内核和至少一个亲水外层；所述外 层包含至少一种吸湿性多元醇和至少一种低吸湿性多元醇；所述包装包括附属的药 物说明。