[发明专利]可升华持续释放传递系统和其制造方法

权利要求书

1. 一种适于向哺乳动物持续传递生物活性物质的组合物，所述组合物经定尺寸、定形状且调适以植入或插入哺乳动物体内或动物体的腔室和通道内，所述组合物包含：

（a）至少一种固体可升华基质材料；和

（b）生物活性剂；

其中所述至少一种可升华基质材料实质上不溶于水且呈化学惰性，具有20千焦/摩尔到100千焦/摩尔的升华焓，并具有37℃或更高的熔点，

其中当向哺乳动物投与所述组合物时，所述组合物对于实现所述活性剂的持续释放是有效的。

2. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述可升华基质材料为球状烷烃。

3. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述可升华基质材料为全氟化烷烃。

4. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述可升华基质材料为球状全氟化烷烃。

5. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述可升华基质材料选自以下各物组成的群组：金刚烷、全氟金刚烷、1-甲基金刚烷、四异丙基甲烷、全氟四异丙基甲烷、2,2,3,3-四甲基丁烷（六甲基乙烷）、全氟-2,2,3,3-四甲基丁烷、全氟新戊烷、全氟-C60富勒烯（perfluoro-C60 fullerene）、立方烷（cubane）、全氟立方烷、八甲基立方烷、全氟八甲基立方烷、全氟甲基金刚烷、全氟三叔丁基甲烷、全氟二甲基金刚烷、异莰烷、三环烯、1-乙基金刚烷、1-甲基二金刚烷、全氟二甲基双环[3.3.1]壬烷、二金刚烷、全氟二金刚烷、三叔丁基甲烷、降莰烷、全氟降莰烷、环十二烷、全氟环十二烷、六甲基环三硅氧烷、全氟十一烷、全氟十二烷、双环[3.3.1]壬烷、四环庚烷、三环己烷、二甲基-异丙基-全氢菲、六甲基棱烷（hexamethylprismane）、棱烷（prismane）、四环十二烷、双环[3.3.3]十一烷、2-甲基金刚烷、、五环十一烷、三环癸烷、双环癸烷、双环[2.2.2]辛烷、双环[2.2.1]庚烷、全氟三叔丁基甲烷、全氟-1,3,5-三甲基金刚烷、全氟四环庚烷、全氟三环己烷、全氟六甲基棱烷、全氟棱烷、全氟四环十二烷、全氟双环[3.3.3]十一烷、全氟五环十一烷、全氟三环癸烷、全氟双环癸烷、全氟双环[3.3.1]壬烷、全氟双环[2.2.2]辛烷、全氟双环[2.2.1]庚烷和其混合物。

6. 根据权利要求5所述的组合物，其中所述全氟甲基金刚烷为全氟1-甲基金刚烷或全氟2-甲基金刚烷，所述全氟二甲基金刚烷为全氟-1,3-二甲基金刚烷或全氟2,2-二甲基金刚烷。

7. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述可升华基质材料选自金刚烷、六甲基乙烷、全氟新戊烷、降莰烷、六甲基环三硅氧烷、环十二烷或其混合物组成的群组。

8. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述可升华基质材料是以所述组合物的重量计至少10重量%的量存在。

9. 根据权利要求1所述的组合物，其中所述可升华基质材料是以所述组合物的重量计至少60重量%的量存在。

10.    根据权利要求1所述的组合物，其中所述可升华基质材料是以所述组合物的重量计至少80重量%的量存在。

11.    根据权利要求1所述的组合物，所述组合物进一步含有升华速率调节剂。

12.    根据权利要求11所述的组合物，其中所述升华速率调节剂可有效改变所述组合物的升华速率。

13.    根据权利要求11所述的组合物，其中所述升华速率调节剂可随时间有效改变所述植入或插入的表面积。