[发明专利]制备CC－1065类似物的方法和化合物

权利要求书

1.制备化合物(I)的方法，

其中R¹和R²各自独立地是H、C₁-C₁₀烷基、-C(O)OR’、 -C(O)NR’R”或保护基团，其中R’和R”独立地选自由H、未取代的 C₁-C₁₀烷基、未取代的芳基、和未取代的杂芳基组成的组，其中所述 芳基表示具有1至3个环的多不饱和芳族烃取代基，所述杂芳基表示 含有一至四个选自N、O和S的杂原子的芳基；R⁶是H、未取代的 C₁-C₆烷基、氰基或C₁-C₁₀烷氧基；和X是卤素；

该方法包括：

向化合物(II)加上保护基团R¹’和R²’，其中R¹’和R²’是不同的保护 基团：

形成化合物(III)

其中R³是C₁-C₁₀烷基；

生成包含化合物(III)的胺氮的五元环以制备化合物(V)，

其中生成五元环包括化合物(III)与胺取代基相邻的碳的碘化，继 之以使用1，3-二卤代丙烯的烷基化；

将R¹’和R²’分别转变为R¹和R²；和

分离得到的外消旋形式的化合物(I)以形成单一对映异构体形式 的化合物(I)。

2.权利要求1的方法，其中R³是甲基。

3.权利要求1的方法，其中X是Cl或Br。

4.权利要求3的方法，其中X是Br。

5.权利要求1的方法，其中加上R¹’和R²’包括向化合物(II)加上 R¹’，形成化合物(III’)

并用保护基团R²’置换羟基取代基上的保护基团R¹’。

6.权利要求1的方法，其中R¹’是叔丁氧羰基。

7.权利要求6的方法，其中R²’是-CH₂Ph。

8.权利要求1的方法，进一步包括在生成五元环之后用氢置换 R¹’和R²’。

9.权利要求1的方法，其中R¹’和R¹是相同的，并且R²’和R²是相同的。