[发明专利]包衣片剂及其制备方法和相关用途

权利要求书

1.片剂，其包含下述成分：

a)片芯，其包含

-甘油三酯颗粒，其包含含有一种或多种酯化ω-3脂肪酸的甘油三酯，和

-赋形剂，和

b)包围所述片芯的肠溶衣，所述肠溶衣包括包衣材料。

2.权利要求1的片剂，其中所述片芯还包含一种或多种维生素和/或一种或多种矿物质。

3.权利要求1或2的片剂，其中所述包衣是PH敏感的肠溶衣。

4.前述权利要求中任一项的片剂，其中当使用欧洲药典桨法，以100rpm在模拟胃液中进行溶出释放特性测试时，所述片剂在测试的前两个小时期间释放至多25％的甘油三酯。

5.前述权利要求中任一项的片剂，其中当使用欧洲药典桨法，以100rpm在模拟肠液中进行溶出释放特性测试时，所述片剂在测试的前两个小时期间释放至少10％的甘油三酯。

6.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述包衣材料包括药学可接受的耐酸聚合物。

7.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述包衣材料在25℃的溶解度为至多5g包衣材料/100g酸性水溶液，例如至多2g包衣材料/100g酸性水溶液，优选至多5g包衣材料/100g酸性水溶液，例如至多10g包衣材料/100g酸性水溶液，且甚至更优选溶解度为至多15g包衣材料/100g酸性水溶液，所述的酸性水溶液由1mM溶于去离子水的HCl组成。

8.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述包衣材料在25℃的溶解度为至少0.5g包衣材料/100g碱性水溶液，例如至少1g包衣材料/100g碱性水溶液，优选至少5g包衣材料/100g碱性水溶液，例如至少10g包衣材料/100g碱性水溶液，且甚至更优选溶解度为至少15g包衣材料/100g碱性水溶液，所述碱性水溶液由1mM溶于去离子水的NaOH组成。

9.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述包衣材料包括至少一种选自下述的材料：虫胶、耐酸丙烯酸聚合物、耐酸甲基丙烯酸聚合物、改性纤维素、甲基丙烯酸共聚物、醋酸纤维素(及其琥珀酸酯和邻苯二甲酸酯)、苯乙烯马来酸共聚物、聚甲基丙烯酸/丙烯酸共聚物、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯，羟乙基乙基纤维素邻苯二甲酸酯，羟丙基甲基醋酸纤维素琥珀酸酯、醋酸四氢邻苯二甲酸纤维素、丙烯酸树脂、偏苯三酸酯，虫胶、及其组合。

10.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述包衣材料包括一种或多种包衣添加剂。

11.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述包衣的最小厚度为至少5微米，例如至少20微米，优选至少50微米，例如至少100微米，且甚至更优选至少200微米，例如至少400微米。

12.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述包衣的厚度为1微米-5毫米，例如10微米-1毫米，优选25微米-500微米，例如50微米-250微米，且甚至更优选75微米-150微米。

13.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述甘油三酯颗粒的平均颗粒大小为5微米-2毫米，例如10微米-1.5毫米，优选25微米-1毫米，例如50微米-500微米，且甚至更优选75微米-250微米。

14.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述甘油三酯颗粒包括5-80wt％的甘油三酯，例如10-70wt％的甘油三酯，优选15-60wt％的甘油三酯，且甚至更优选20-50wt％的甘油三酯，例如25-45wt％的甘油三酯。

15.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述甘油三酯颗粒包括2-75wt％的酯化ω-3脂肪酸，例如5-70wt％的酯化ω-3脂肪酸，优选10-60wt％的酯化ω-3脂肪酸，且甚至更优选15-45wt％的酯化ω-3脂肪酸，例如20-40wt％的酯化ω-3脂肪酸。

16.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述甘油三酯颗粒包括一种或多种颗粒添加剂。

17.前述权利要求中任一项的片剂，其中所述片芯包含20-85wt％的甘油三酯颗粒，例如25-75wt％的甘油三酯颗粒，优选30-70wt％的甘油三酯颗粒，且甚至更优选35-65wt％的甘油三酯颗粒，例如40-60wt％的甘油三酯颗粒。