[发明专利]4-氨基-3-芳基氨基-6-芳基吡唑[3,4-D]嘧啶衍生物及其制备方法和其作为抗病毒药物的应用有效
申请号: | 200780023162.5 | 申请日: | 2007-06-20 |
公开(公告)号: | CN101553489A | 公开(公告)日: | 2009-10-07 |
发明(设计)人: | V·马卡罗夫;P·武茨勒;M·施米特克;H-M·达赫塞 | 申请(专利权)人: | 第三专利投资有限两合公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P31/12 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 德国瓦尔*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 吡唑 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 作为 抗病毒 药物 应用 | ||
1.4-氨基-3-芳氨基-6-芳基吡唑[3,4-d]嘧啶衍生物,其特征在于是以通式I 表示的一种化合物,
其中:
-基团A是苯基或萘基,且该基团中一至三个氢原子任选相互独立地被 以下基团R1替代,
-基团B是苯基或萘基,
-基团R1是卤素或具有1~7个链节的饱和的直链或支化脂肪基,以及
-基团R2、R3、R4、R5各为H。
2.根据权利要求1所述的4-氨基-3-芳基氨基-6-芳基吡唑[3,4-d]嘧啶衍生 物,其特征在于是通式I表示的4-氨基-6-苯基-3-(三-R1)苯基氨基吡唑[3,4-d]嘧 啶。
3.根据权利要求1或2所述的4-氨基-3-芳基氨基-6-芳基吡唑[3,4-d]嘧啶 衍生物,其中基团R1相互独立地选自卤素。
4.根据权利要求1所述的4-氨基-3-芳基氨基-6-芳基吡唑[3,4-d]嘧啶衍生 物,其特征在于选自包括以下化合物的6-苯基氨基吡唑[3,4-d]嘧啶化合物:
4-氨基-3-苯氨基-6-苯基吡唑[3,4-d]嘧啶、
4-氨基-3-(3-氟苯基)氨基-6-苯基吡唑[3,4-d]嘧啶、
4-氨基-3-(3-甲基苯基)氨基-6-苯基吡唑[3,4-d]嘧啶、
4-氨基-3-(4-甲基苯基)氨基-6-苯基吡唑[3,4-d]嘧啶、
4-氨基-3-(4-氟苯基)氨基-6-苯基吡唑[3,4-d]嘧啶、
4-氨基-3-(4-溴苯基)氨基-6-苯基吡唑[3,4-d]嘧啶。
5.权利要求1所述4-氨基-3-芳基氨基-6-芳基吡唑[3,4-d]嘧啶衍生物的制 备方法,其特征在于,在醋酸、三氟醋酸或者其盐类存在下,使吡唑化合物与 芳基脒化合物进行缩合反应。
6.权利要求1~4中任一项所述的4-氨基-3-芳基氨基-6-芳基苯基[3,4-d] 嘧啶衍生物或者其药用盐类在制备抗病毒药物中的应用。
7.权利要求6所述的4-氨基-3-芳基氨基-6-芳基吡唑[3,4-d]嘧啶衍生物的 应用,其特征在于所述药物是用于预防、治疗由细小核糖核酸病毒导致的感染。
8.权利要求6或7所述的4-氨基-3-芳基氨基-6-芳基吡唑[3,4-d]嘧啶衍生 物的应用,其特征在于该衍生物是作为单一物质用于所述药物中。
9.权利要求6或7所述的4-氨基-3-芳基氨基-6-芳基吡唑[3,4-d]嘧啶衍生 物的应用,其特征在于该衍生物是与其它有效物质共同用在所述药物中。
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