[发明专利]对淀粉状蛋白具有亲和性的新化合物有效
| 申请号： | 200780029893.0 | 申请日： | 2007-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN101501033A | 公开（公告）日： | 2009-08-05 |
| 发明（设计）人： | 谷藤树之;林明希男;中村大作;高崎新也;A·E·斯托里;D·R·C·布韦 | 申请（专利权）人： | 日本医事物理股份有限公司;通用电气医疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K51/00;G01T1/161 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈 昕 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 淀粉 蛋白 具有 亲和性 化合物 | ||
1.下述式(1)所示的化合物：
或其盐，
其中，R1是选自氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、 具有1-4个碳原子的烷基取代基或具有1-4个碳原子的烷氧基取代 基的基团；
R2是放射性卤素取代基；且
m是0-2的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐，其中，R2选自18F、76Br、 123I、124I、125I或131I。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其盐，其中，R2是18F。
4.下述式(2)所示的化合物：
或其盐，
其中，R3是选自氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、 具有1-4个碳原子的烷基取代基或具有1-4个碳原子的烷氧基取代 基的基团；
R4是选自甲磺酰氧基取代基、三氟甲磺酰氧基取代基或芳香族磺 酰氧基取代基的基团；且
m是0-2的整数。
5.阿尔茨海默病的低毒性诊断剂，含有下述式(1)所示的化合 物
或其盐，
其中，R1是选自氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、 具有1-4个碳原子的烷基取代基或具有1-4个碳原子的烷氧基取代 基的基团；
R2是放射性卤素取代基；且
m是0-2的整数。
6.根据权利要求5所述的阿尔茨海默病的低毒性诊断剂，其中， R2选自18F、76Br、123I、124I、125I或131I。
7.根据权利要求5或6所述的阿尔茨海默病的低毒性诊断剂， 其中，R2是18F。
8.用于淀粉状蛋白沉积物的体内显像的药物组合物，含有根据 权利要求1-3任一项的式(1)所示的化合物或其盐，和药学可接受的 载体或赋形剂。
9.根据权利要求1-3任一项的式(1)所示的化合物或其盐，其 在淀粉状蛋白沉积物的体内显像中的应用。
10.根据权利要求1-3任一项的式(1)所示的化合物或其盐在制 备用于检测患者体内淀粉状蛋白沉积物的药物中的应用。
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