[发明专利]癌症的治疗无效

专利信息
申请号: 200780032983.5 申请日: 2007-09-05
公开(公告)号: CN101522609A 公开(公告)日: 2009-09-02
发明(设计)人: J·摩尔;B·基特;J·伯尼尔;B·舍曼;M·托特罗维;V·奥索维斯卡亚 申请(专利权)人: 彼帕科学公司
主分类号: C07C233/00 分类号: C07C233/00;C07C235/00;C07C237/00;C07C239/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 代理人: 陈文平
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 癌症 治疗
【权利要求书】:

1、结构式(IIa)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物、异构 体、互变异构体、代谢物、类似物或前药:

其中,R1、R2、R3、R4和R5取代基中的至少一个总是为硫,且 这些R基团独立地选自氢、羟基、氨基、硝基、碘、溴、氟、氯、(C1-C6) 烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基和苯基,其中R1、R2、R3、R4和R5五个取代基中的至少两个总是为氢;或者其中,如果R1、R2、 R3、R4和R5取代基中的至少一个不为硫,则五个取代基中的至少一 个总是为碘,且其中所述碘总是与为亚硝基、羟氨基、羟基或氨基的 R基团相邻。

2、选自MS213、MS472、MS601、MS328、MS263、MS276、 MS278、MS456、MS183、MS261、MS182、MS635a、MS635b、MS471、 MS414和MS692的化合物。

3、如权利要求2所述的化合物,其中所述化合物为其药学上可 接受的盐、溶剂合物、异构体、互变异构体、代谢物、类似物或前药 的形式。

4、一种治疗癌症的方法,包括向需要的对象施用有效量的包含 式(IIa)的化合物和其药学上可接受的盐、溶剂合物、异构体、互变异 构体、代谢物、类似物或前药的组合物:

其中R1、R2、R3、R4和R5取代基中的至少一个总是为硫,且这 些R基团独立地选自氢、羟基、氨基、硝基、碘、溴、氟、氯、(C1-C6) 烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)环烷基和苯基,其中R1、R2、R3、R4和R5五个取代基中的至少两个总是为氢;或者其中,如果R1、R2、 R3、R4和R5取代基中的至少一个不为硫,则五个取代基中的至少一 个总是为碘,且其中所述碘总是与为亚硝基、羟氨基、羟基或氨基的 R基团相邻。

5、一种治疗癌症的方法,包括向需要的对象施用有效量的包含 选自MS213、MS472、MS601、MS328、MS263、MS276、MS278、 MS456、MS183、MS261、MS182、MS635a、MS635b、MS471、MS414 和MS692的化合物的组合物。

6、如权利要求4或5所述的方法,进一步包括施用有效量的丁 硫氨酸亚砜亚胺。

7、如权利要求4或5所述的方法,其中在患者体内,聚-ADP- 核糖聚合酶(PARP)分子受到式(Ia)和/或式(IIa)的化合物的抑制。

6、如权利要求4或5所述的方法,其中患者体内的肿瘤细胞经 历凋亡、细胞周期停滞和/或坏死。

7、如权利要求4或5所述的方法,进一步包括施用有效量的式(II) 的苯并吡喃酮化合物。

8、治疗癌症的方法,包括向需要的对象施用有效量的一种或多 种化合物,其中各所述的一种或多种化合物为MS213、MS472、 MS601、MS328、MS263、MS276、MS278、MS456、MS183、MS261、 MS182、MS635a、MS635b、MS471、MS414、MS692或其组合。

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