[发明专利]用作激酶抑制剂和HSP90抑制剂的大环化合物有效
| 申请号： | 200780038141.0 | 申请日： | 2007-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN101588799A | 公开（公告）日： | 2009-11-25 |
| 发明（设计）人： | N·温辛格尔;S·巴尔吕埃娜;M·卡尔普拉斯 | 申请（专利权）人： | 斯特拉斯堡大学 |
| 主分类号： | A61K31/365 | 分类号： | A61K31/365;C07D313/00;C07D493/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 法国斯*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 激酶 抑制剂 hsp90 环化 | ||
1.具有式II的结构的化合物或其药学可接受的盐：
其中，
R1为氢或卤素；
R2和R4独立地为OH或OR；
R3为氢；
R5为氢、C1-C4烷基、通过C1-C4烷基连接到分子的芳基、或芳基；
A1和A2一起为-CH=CH-；
X1是氢、卤素或OR；或者X1与X2一起表示共价键；
X2和X3都是氢，或者X2和X3之一是氢且另一个与X1一起表示共价 键；
R7是=N-OR或=N-O-(CH2)nCON(R)2，其中n为1、2或3，并且每个 R可以相同或不同，并且
R是氢、未取代的或被羟基取代的C1-C4烷基、芳基、通过C1-C4烷基 连接到分子的芳基、或选自乙氧基甲基、甲氧基甲基和叔丁基二甲基甲硅 烷基的保护基；或者在同一个氮上的两个R与所述氮一起形成5-8元含氮 饱和杂环；
且芳基为苯基、联苯基或萘基。
2.如权利要求1所述的化合物，其中R5是氢、C1-C4烷基或芳基。
3.如权利要求1所述的化合物，其中A1和A2一起是-CH=CH-。
4.如权利要求1所述的化合物，其中：
R1是H或Cl；
R5是氢、C1-C4烷基或芳基；
A1和A2一起是-CH=CH-；且
X1和X2一起表示共价键。
5.如权利要求4所述的化合物，其中R5是氢、甲基、丙基、异丙基或 苯基。
6.如权利要求5所述的化合物，其中R1是Cl且R5是氢。
7.如权利要求5所述的化合物，其中R7是=N-O-(CH2)nCON(R)2，且n 是1。
8.如权利要求5所述的化合物，其中R5是氢。
9.如权利要求1所述的化合物，其选自：
10.权利要求1-9中任一项的化合物在制备用于治疗乳腺癌或肝癌的药 物中的用途。
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