[发明专利]甘油连接的PEG化的糖和糖肽

权利要求书

1.肽缀合物，其包含：

a)肽，其共价连接于作为选自以下的成员的部分：

其中R²是选自H、CH₂OR⁷、COOR⁷和OR⁷的成员，

其中R⁷是选自H、被取代的或未被取代的烷基和被取代的或未 被取代的杂烷基的成员；

R³、R⁴、R⁵和R⁶是独立地选自H、被取代的或未被取代的烷基、 OR⁸和NHC(O)R⁹的成员；

其中R⁸和R⁹独立地选自H、被取代的或未被取代的烷基、被取 代的或未被取代的杂烷基、唾液酸和多聚唾液酸；

并且其中R³、R⁴、R⁵、R⁶中的至少一个包括作为选自以下的成 员的部分：

其中下标m和n是独立地选自1到1000的整数；

A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、A⁹、A¹⁰和A¹¹是独立地选自 H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被 取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取 代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、-NA¹²A¹³、 -OA¹²和-SiA¹²A¹³的成员；

其中

A¹²和A¹³是独立地选自被取代的或未被取代的烷基、被取代的或 未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被 取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基和被取代的或未被取代 的杂芳基的成员；

其中肽缀合物中的所述肽是选自以下的成员：骨形态发生蛋白 _-2、骨形态发生蛋白-7、骨形态发生蛋白-15、神经营养蛋白-3、冯·维 勒布兰德氏因子蛋白酶、因子VII、因子VIIa、因子VIII、因子IX、 因子X、因子XI、B-结构域缺失的因子VIII、具有全长因子VIII的冯·维 勒布兰德氏因子-因子VIII融合蛋白、具有B-结构域缺失的因子VIII 的冯·维勒布兰德氏因子-因子VIII融合蛋白、红细胞生成素、粒细胞 集落刺激因子、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子、干扰素α、干扰素 β、干扰素γ、α1-抗胰蛋白酶或α-1蛋白酶抑制剂、葡糖脑苷脂酶、组 织型纤溶酶原激活物、白细胞介素-2、尿激酶、人脱氧核糖核酸酶、 胰岛素、乙型肝炎表面蛋白、人生长激素、TNF受体-IgGFc区域融 合蛋白、抗-HER2单克隆抗体、呼吸道合胞病毒的蛋白F的单克隆抗 体、TNF-α的单克隆抗体、糖蛋白IIb/IIIa的单克隆抗体、CD20的单 克隆抗体、抗凝血酶III、人绒毛膜促性腺激素、α-半乳糖苷酶、α- 艾杜糖醛酸酶、促卵泡激素、β-葡糖苷酶、抗-TNF-α单克隆抗体、 胰高血糖素样肽-1、胰高血糖素样肽-2、β-葡糖苷酶、α-半乳糖苷酶 A和成纤维细胞生长因子。

2.权利要求1的肽缀合物，其中所述R³、R⁴、R⁵、R⁶中的至少 一个包括作为选自以下的成员的部分：

3.权利要求1的肽缀合物，其中与所述肽共价连接的所述部分是 选自以下的成员：