[发明专利]用于治疗骨髓增生性疾病和其他增生性疾病的激酶抑制剂

权利要求书

1.式Ia化合物

其中

Q1是N，且Q2是C-Z6；

E1是苯基，且其中所述E1环被一个或多个R16基团取代；

A是吡唑基；

所述A环被一个A1基团在任何可取代的位置取代，其中A1选自

且其中符号(^＊＊)是与式Ia的A环连接的位点；

所述A环任选地被一个或多个R2基团取代；

X2是直接的键，其中E1直接连接到式Ia的NH基团；

X3是-O-；

V、V1和V2每个独立地是O，或代表两个与V、V1和V2所连接的 亚甲基碳相连接的氢；

每个Z3独立地并单独地选自：H和C1-C6烷基；

每个Z4是H；

每个Z6独立地并单独地选自：H、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、 C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基-、(R4)₂N-、-N(R4)C(O)R8、-C(O)N(R4)₂、 其中烷基被完全或部分氟化的氟代C1-C6烷基、氰基和-R17；

每个R2选自：C1-C6烷基和支链C3-C8烷基；

每个R4独立地并单独地选自：H、C1-C6烷基和支链C3-C7烷基-；

每个R8是C1-C6烷基；

每个R14是H；

R16独立地并单独地选自：C1-C6烷基、卤素和氰基；

每个R17是吡唑基；

其中R17可被一个或多个Z3基团进一步取代；

n是0-6；t是1-3；并且v是1或2。

2.化合物，其选自：

1-(3-叔丁基-1-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基)-3-(2-氟 -4-(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基氧基)苯基)脲、1-(3-叔丁基-1-(喹啉-6- 基)-1H-吡唑-5-基)-3-(3-氟-4-(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基氧基)苯基)脲、 1-(3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基)-3-(2-氟-4-(2-(甲基氨基甲酰基)吡 啶-4-基氧基)苯基)脲、1-(3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基)-3-(3-甲基 -4-(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基氧基)苯基)脲、1-(3-叔丁基-1-(喹啉-6- 基)-1H-吡唑-5-基)-3-(4-(2-氨基甲酰基吡啶-4-基氧基)-2-氟苯基)脲、1-(3-叔 丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基)-3-(2-氟-4-(2-(甲氨基)吡啶-4-基氧基)苯 基)脲、1-(2-氟-4-(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基氧基)苯基)-3-(3-异丙基 -1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基)脲、1-(3-乙基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5- 基)-3-(2-氟-4-(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基氧基)苯基)脲、1-(3-叔丁基 -1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基)-3-(2-氟-5-(6-(羟甲基)吡啶-3-基氧基)苯基)脲、 1-(4-(2-氨基甲酰基吡啶-4-基氧基)-2-氟苯基)-3-(3-异丙基-1-(喹啉-6- 基)-1H-吡唑-5-基)脲、1-(3-异丙基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基)-3-(3-甲基 -4-(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基氧基)苯基)脲、1-(4-(2-氨基甲酰基吡啶-4- 基氧基)-2-氟苯基)-3-(3-乙基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基)脲、1-(3-叔丁基 -1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基)-3-(2-氟-5-(6-(甲基氨基甲酰基)吡啶-3-基氧基) 苯基)脲、1-(4-(2-脒基吡啶-4-基氧基)-2-氟苯基)-3-(3-异丙基-1-(喹啉-6- 基)-1H-吡唑-5-基)脲、1-(2-氟-4-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-4-基氧基)苯 基)-3-(3-异丙基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基)脲、1-(3-乙基-1-(喹啉-6- 基)-1H-吡唑-5-基)-3-(2-氟-4-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-4-基氧基)苯基) 脲、1-(3-叔丁基-1-(1，2，3，4-四氢异喹啉-6-基)-1H-电唑-5-基)-3-(2-氟-4-(2-(1- 甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-4-基氧基)苯基)脲、1-(4-(2-(1H-吡唑-4-基)吡啶-4- 基氧基)-2-氟苯基)-3-(3-叔丁基-1-(1-氧代-1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-吡 唑-5-基)脲、1-(4-(2-(1H-吡唑-4-基)吡啶-4-基氧基)-2-氟苯基)-3-(3-叔丁基 -1-(1，2，3，4-四氢异喹啉-7-基)-1H-吡唑-5-基)脲、1-(3-乙基-1-(喹啉-6-基)-1H- 吡唑-5-基)-3-(2-氟-3-甲基-4-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-4-基氧基)苯基) 脲和1-(2，3-二氟-4-(2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡啶-4-基氧基)苯基)-3-(3-乙基 -1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基)脲。