[发明专利]用作AXL抑制剂的取代三唑

权利要求书

1.通式(Ia1)的化合物或其药物可接受的盐：

其中：

R¹、R⁴和R⁵各自独立地为氢；

R^2a是-R^10a-N(R^6a)R^7a，其中R^6a和R^7a同与它们均连接的共同的氮一 起形成被烷基任选取代的哌啶基或吡咯烷基，并且R^10a是具有1至6个 碳原子的直链或支链亚烷基链；

R^2g选自氢、卤素、未取代的烷基和卤代烷基；

R³选自苯基，其中所述苯基被烷基、卤素或-R⁹-S(O)₂N(R⁶)R⁷任选 地取代，其中R⁹是化学键或具有1至6个碳原子的直链或支链亚烷基链 并且R⁶和R⁷各自独立地为氢或烷基；

其中每一“烷基”是指仅由碳原子和氢原子构成的直链或支链烃 链基团，其不包含不饱和，具有1至6个碳原子。

2.如权利要求1所述的化合物，其选自：

1-苯基-N³-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二 胺；

1-(4-异丙基苯基)-N³-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三 唑-3，5-二胺；

4-(5-氨基-3-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基氨基)-1H-1，2，4-三唑 -1-基)苯磺酰胺；

1-(2-氟苯基)-N³-(4-(2-(2-甲基吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4- 三唑-3，5-二胺；

1-(2-氟苯基)-N³-(4-(2-(哌啶-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑 -3，5-二胺；以及

1-(2-氟苯基)-N³-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-1H-1，2，4-三唑 -3，5-二胺。

3.药物组合物，其包含药物可接受的赋形剂和治疗有效量的权利 要求1至2中任一权利要求所述的化合物，或其药物可接受的盐。

4.权利要求1至2中任一权利要求所述的化合物在制备治疗哺乳 动物中与Ax1活性相关的疾病或疾病状态的药物中的用途。

5.如权利要求4所述的用途，其中通过调节Ax1活性减轻所述疾病 或疾病状态。

6.如权利要求4所述的用途，其中通过增加Ax1活性减轻所述疾病 或疾病状态。

7.如权利要求4所述的用途，其中通过降低Ax1活性减轻所述疾病 或疾病状态。

8.如权利要求7所述的用途，其中所述疾病或疾病状态选自类风 湿性关节炎、血管病、血管损伤、牛皮癣、由黄斑变性引起的视力损 害、糖尿病性视网膜病变、早产儿视网膜病变、肾病、骨质疏松症、 骨关节炎和白内障。

9.如权利要求7所述的用途，其中所述疾病或疾病状态的表现是 所述哺乳动物中实体瘤的形成。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述疾病或疾病状态选自乳腺 癌、肾癌、子宫内膜癌、卵巢癌、甲状腺癌、非小细胞肺癌、黑色素 瘤、前列腺癌、肉瘤、胃癌和葡萄膜黑色素瘤。

11.如权利要求4所述的用途，其中所述疾病或疾病状态的表现是 所述哺乳动物中液体瘤的形成。

12.如权利要求11所述的用途，其中所述疾病或疾病状态是髓性 白血病或淋巴瘤。

13.如权利要求4所述的用途，其中所述疾病或疾病状态是子宫内 膜异位症。