[发明专利]作为雌激素药物的取代苯并唑无效
| 申请号： | 200810173140.3 | 申请日： | 2002-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN101423500A | 公开（公告）日： | 2009-05-06 |
| 发明（设计）人： | M·S·马拉马斯;R·E·麦克德维特;I·古纳万;E·S·马纳斯;M·D·科利尼;H·A·哈里斯;J·C·小凯思;L·M·阿尔伯特;C·R·利特尔 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07D263/57 | 分类号： | C07D263/57;C07D277/66;C07D235/18;A61K31/4184;A61K31/423;A61K31/428;A61P5/30 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 梁 谋;付 磊 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 雌激素 药物 取代 | ||
1.一种具有以下结构的式II的化合物或其药学上可接受的盐：
其中
R1为2-7个碳原子的链烯基，其中所述链烯基部分由羟基、-CN、卤素、1-6个碳原子的三氟烷基、1-6个碳原子的三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任选取代；
R2和R2a每个独立为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基、2-7个碳原子的链烯基、2-7个碳原子的炔基、1-6个碳原子的三氟烷基、或1-6个碳原子的三氟烷氧基，其中所述烷基、链烯基或炔基部分由羟基、-CN、卤素、1-6个碳原子的三氟烷基、1-6个碳原子的三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任选取代；
R3和R3a每个独立为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳原子的链烯基、2-7个碳原子的炔基、卤素、1-4个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的三氟烷基、或1-6个碳原子的三氟烷氧基，其中所述烷基、链烯基或炔基部分由羟基、-CN、卤素、1-6个碳原子的三氟烷基、1-6个碳原子的三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任选取代；
R5、R6每个独立为氢、1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原子的芳基；X为O、S或NR7；
R7为氢、1-6个碳原子的烷基、6-10个碳原子的芳基、-COR5、-CO2R5或-SO2R5。
2.权利要求1的化合物，其中X为O。
3.权利要求1或2的化合物，其中R1为2-3个碳原子的链烯基，它由羟基、-CN、卤素、1-6个碳原子的三氟烷基、1-6个碳原子的三氟烷氧基、-COR5、-CO2R5、-NO2、CONR5R6、NR5R6或N(R5)COR6任选取代。
4.权利要求1的化合物，其为2-(3-氟-4-羟基苯基)-7-乙烯基-1，3-苯并噁唑-5-醇或其药学上可接受的盐。
5.权利要求1的化合物，其为2-(2-氟-4-羟基苯基)-7-乙烯基-1，3-苯并噁唑-5-醇或其药学上可接受的盐。
6.权利要求1的化合物，其为2-(2，3-二氟-4-羟基苯基)-7-乙烯基-1，3-苯并噁唑-5-醇或其药学上可接受的盐。
7.权利要求1的化合物，其为4-溴-2-(3-氟-4-羟基苯基)-7-乙烯基-1，3-苯并噁唑-5-醇或其药学上可接受的盐。
8.权利要求1的化合物，其为4，6-二溴-2-(3-氟-4-羟基苯基)-7-乙烯基-1，3-苯并噁唑-5-醇或其药学上可接受的盐。
9.权利要求1的化合物，其为7-(1-溴代乙烯基)-2-(2-氟-4-羟基苯基)-1，3-苯并噁唑-5-醇或其药学上可接受的盐。
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