[发明专利]具有SLP受体调节活性的酞嗪及异喹啉衍生物无效

专利信息
申请号: 200880014650.4 申请日: 2008-04-21
公开(公告)号: CN101679274A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: H·马特斯;J·诺祖拉克;D·奥兰;K·K·戴夫 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D217/24 分类号: C07D217/24;C07D237/32;A61K31/472;A61K31/502
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 具有 slp 受体 调节 活性 喹啉 衍生物
【说明书】:

发明涉及新型杂环化合物、它们的制备、它们作为药物的应用以及 包含它们的药物。

更具体而言,本发明涉及游离形式或盐形式的式I的化合物:

其中:

R1和R5在每种情况下均具有相同的含义,为C1-C6-烷基、C1-C6-烷 氧基、Cl、Br或CF3

R2和R4在每种情况下均具有相同的含义,为氢、C1-C6-烷基、C1-C6- 烷氧基、F、Cl、Br或CF3

R3为氢、C1-C4-烷氧基、F、Cl、CF3或任选地被单或双取代的C1-C8- 烷基,所述烷基上的任选取代基独立地选自:卤素、硝基、氰基、甲酰基、 C1-C4-烷基羰基、羟基、C1-C4-烷氧基、甲酰基氧基、C1-C4-烷基羰基氧基、 C1-C4-烷氧基羰基氧基、氨基、C1-C4-烷基氨基、甲酰基氨基、C1-C4-烷基 羰基氨基和C1-C4-烷氧基羰基氨基;

R6为氢;任选地被单或双取代的C1-C8-烷基、C2-C4-链烯基或C3-C7- 环烷基,所述烷基、链烯基或环烷基上的任选取代基独立地选自:卤素、 硝基、氰基、甲酰基、C1-C4-烷基羰基、羟基、C1-C4-烷氧基、甲酰基氧基、 C1-C4-烷基羰基氧基、C1-C4-烷氧基羰基氧基、氨基、C1-C4-烷基氨基、带 有2个相同或不同的C1-C4-烷基部分的双-(C1-C4-烷基)氨基、吡咯烷基、 哌啶基、吗啉基、甲酰基氨基、C1-C4-烷基羰基氨基和C1-C4-烷氧基羰基 氨基;任选地被单或双取代的杂芳基,所述杂芳基上的任选取代基独立地 选自:卤素、硝基、氰基、甲酰基、C1-C4-烷基羰基、羟基、C1-C4-烷氧基、 C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、甲酰基氧基、 C1-C4-烷基羰基氧基、HO-C(=O)-、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷氧基羰基 氧基、氨基、C1-C4-烷基氨基、带有2个相同或不同的C1-C4-烷基部分的 双-(C1-C4-烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4- 烷基氨基-C1-C4-烷基、在其双-(C1-C4-烷基)氨基部分中带有2个相同或不 同C1-C4-烷基部分的双-(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基、吡咯烷基-C1-C4-烷 基、哌啶基-C1-C4-烷基、吗啉基-C1-C4-烷基、甲酰基氨基、C1-C4-烷基羰 基氨基和C1-C4-烷氧基羰基氨基;杂芳基-C1-C4-烷基,其杂芳基部分任选 地被单或双取代,所述杂芳基上的任选取代基独立地选自:卤素、硝基、 氰基、甲酰基、C1-C4-烷基羰基、羟基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基、羟基 -C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、甲酰基氧基、C1-C4-烷基羰基氧 基、HO-C(=O)-、C1-C4-烷氧基羰基、C1-C4-烷氧基羰基氧基、氨基、C1-C4- 烷基氨基、带有2个相同或不同的C1-C4-烷基部分的双-(C1-C4-烷基)氨基、 吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷 基、在其双-(C1-C4-烷基)氨基部分中带有2个相同或不同C1-C4-烷基部分 的双-(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基、吡咯烷基-C1-C4-烷基、哌啶基-C1-C4- 烷基、吗啉基-C1-C4-烷基、甲酰基氨基、C1-C4-烷基羰基氨基和C1-C4-烷 氧基羰基氨基;任选地被单或双取代的苯基,所述苯基上的任选取代基独 立地选自:氰基、甲酰基、C1-C4-烷基羰基、羟基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4- 烷氧基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、HO-C(=O)-、C1-C4-烷氧基羰基、甲 酰基氧基、C1-C4-烷基羰基氧基、C1-C4-烷氧基羰基氧基、氨基、C1-C4- 烷基氨基、带有2个相同或不同C1-C4-烷基部分的双-(C1-C4-烷基)氨基、 吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷 基、在其双-(C1-C4-烷基)氨基部分中带有2个相同或不同C1-C4-烷基部分 的双-(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基、吡咯烷基-C1-C4-烷基、哌啶基-C1-C4- 烷基、吗啉基-C1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基羰基氨基;或任选地被单或双取 代的非芳香族杂环基,所述杂环基上的任选取代基独立地选自:C1-C4-烷 基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4- 烷基氨基-C1-C4-烷基、在其双-(C1-C4-烷基)氨基部分中带有2个相同或不 同C1-C4-烷基部分的双-(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基、吡咯烷基-C1-C4-烷 基、哌啶基-C1-C4-烷基、吗啉基-C1-C4-烷基、甲酰基、C1-C4-烷基羰基、 甲酰基氧基、C1-C4-烷基羰基氧基、甲酰基氨基和C1-C4-烷基羰基氨基;

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