[发明专利](环丙基苯基)苯基草酰胺类化合物、其生产方法以及作为药物的用途无效

专利信息
申请号: 200880105479.8 申请日: 2008-09-04
公开(公告)号: CN101796018A 公开(公告)日: 2010-08-04
发明(设计)人: E·德福萨;T·克拉邦德;V·迪尔特里奇;S·施滕格林;G·哈施克;A·赫林;J·库尔曼;S·巴托施克 申请(专利权)人: 塞诺菲-安万特股份有限公司
主分类号: C07C233/56 分类号: C07C233/56;C07C233/88;A61K31/165;A61P25/28;A61P5/50;A61P25/18
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;隋晓平
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 丙基 苯基 草酰胺类 化合物 生产 方法 以及 作为 药物 用途
【说明书】:

发明涉及(环丙基苯基)苯基草酰胺及其生理学上可耐受的盐。

在现有技术(参见US2005/0124667)中已经对相似结构的化合物及其作为抗血栓形成药的用途进行了描述。

本发明的目的是提供具有治疗作用的化合物。该目的特别是发现了新的适用于治疗高血糖症和糖尿病的化合物。

因此,本发明涉及式(I)化合物及其生理学上可耐受的盐:

其中定义如下:

R1、R2、R3、R4、R5彼此互相独立为H、F、Cl、Br、CN、CF3、OH、OCF3、OCHF2、SCH3、SCF3、苯基、O苯基、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、OBn、SO2-(C1-C4)-烷基、SO3H、SO2NR9R10、NR9R10或SO2-N-哌啶基,其中烷基和苯基可以被R12取代一次或多次;

R7、R8彼此互相独立为H或(C1-C6)-烷基;

m为0、1、2、3或4;

R6为OH、F、Cl、Br、CN、OCH3、OCF3、CH3、CF3、(C1-C6)-烷基或O-(C1-C6)-烷基,其中烷基可以被OH、F、Cl、Br或CN取代一次或多次;

R9、R10彼此互相独立为H、(C1-C6)-烷基或苯基,其中烷基可以被F、Cl或Br取代一次或多次,苯基可以被R6取代一次或多次;

R11为F、Cl、Br、CN、OH、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基或NR9R10;

R12为F、Cl、Br、CN、OH、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、NR9R10、COOH、COO-(C1-C4)-烷基、SCH3、SCF3、SO2-(C1-C4)-烷基、SO3H或SO2NR9R10。

优选其中一或多个基团具有下列定义的式(I)化合物及其生理学上可耐受的盐:

R1、R2、R3、R4、R5彼此互相独立为H、F、Cl、Br、CN、CF3、OH、OCF3、OCHF2、SCH3、SCF3、苯基、O苯基、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、OBn、SO2-(C1-C4)-烷基、SO3H、SO2NR9R10、NR9R10或SO2-N-哌啶基,其中烷基和苯基可以被R12取代一次或多次;

R7、R8为H;

m为0、1、2、3或4;

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