[发明专利]用于治疗病毒感染的含氮的二环化学实体无效

申请号：	200880111116.5	申请日：	2008-08-08
公开（公告）号：	CN101842098A	公开（公告）日：	2010-09-22
发明（设计）人：	F·U·施米茨;V·W·-F·台;R·赖;C·D·罗伯茨;A·D·M·阿巴迪;S·巴斯卡兰;I·斯罗博多夫;J·蒙;M·L·奈策尔	申请（专利权）人：	基因实验室技术有限公司
主分类号：	A61K31/437	分类号：	A61K31/437;A61P31/12;C07D471/04;C07D487/04
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	周齐宏;黄可峻
地址：	美国加利***	国省代码：	美国;US
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摘要：
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【权利要求书】：

1.至少一种化学实体，其选自式1的化合物：

式1

和其药用可接受的盐，其中

W¹选自CR¹和NR¹；

W³选自CR³和NR³；

W⁴选自CR⁴和N；

W⁶选自CR⁶和N；

W⁸选自C和N；

W⁹选自C和N；

R¹不存在或选自氢，卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR¹⁵，-SR¹⁵，-S(O)R¹⁶，-S(O)₂R¹⁶，-S(O)₂NR¹⁰R¹¹，-NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(O)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(S)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹S(O)₂R¹⁴ -NR¹¹C(O)OR¹³，-NR¹¹C(O)R¹²，-C(NR¹¹)NR¹⁰R¹¹，-C(O)NR¹⁰R¹¹，-C(O)OR¹³，-CN，-NO₂，和-C(O)R¹²；

R²选自卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR¹⁵，-SR¹⁵，-S(O)R¹⁶，-S(O)₂R¹⁶，-S(O)₂NR¹⁰R¹¹，-NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(O)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(S)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹S(O)₂R¹⁴-NR¹¹C(O)OR¹³，-NR¹¹C(O)R¹²，-C(NR¹¹)NR¹⁰R¹¹，-C(O)NR¹⁰R¹¹，-C(O)OR¹³，-CN，-NO₂，和-C(O)R¹²；

R³不存在或选自氢，卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR¹⁵，-SR¹⁵，-S(O)R¹⁶，-S(O)₂R¹⁶，-S(O)₂NR¹⁰R¹¹，-NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(O)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(S)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹S(O)₂R¹⁴ -NR¹¹C(O)OR¹³，-NR¹¹C(O)R¹²，-C(NR¹¹)NR¹⁰R¹¹，-C(O)NR¹⁰R¹¹，-C(O)OR¹³，-CN，-NO₂，和-C(O)R¹²；

R⁴选自氢，卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR¹⁵，-SR¹⁵，-S(O)R¹⁶，-S(O)₂R¹⁶，-S(O)₂NR¹⁰R¹¹，-NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(O)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(S)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹S(O)₂R¹⁴-NR¹¹C(O)OR¹³，-NR¹¹C(O)R¹²，-C(NR¹¹)NR¹⁰R¹¹，-C(O)NR¹⁰R¹¹，-C(O)OR¹³，-CN，-NO₂，和-C(O)R¹²；

R⁵选自卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR¹⁵，-SR¹⁵，-S(O)R¹⁶，-S(O)₂R¹⁶，-S(O)₂NR¹⁰R¹¹，-NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(O)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(S)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹S(O)₂R¹⁴ -NR¹¹C(O)OR¹³，-NR¹¹C(O)R¹²，-C(NR¹¹)NR¹⁰R¹¹，-C(O)NR¹⁰R¹¹，-C(O)OR¹³，-CN，-NO₂，和-C(O)R¹²；

R⁶选自氢，卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR¹⁵，-SR¹⁵，-S(O)R¹⁶，-S(O)₂R¹⁶，-S(O)₂NR¹⁰R¹¹，-NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(O)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(S)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹S(O)₂R¹⁴ -NR¹¹C(O)OR¹³，-NR¹¹C(O)R¹²，-C(NR¹¹)NR¹⁰R¹¹，-C(O)NR¹⁰R¹¹，-C(O)OR¹³，-CN，-NO₂，和-C(O)R¹²

R⁷选自卤素，任选被取代的烷基，任选被取代的烯基，任选被取代的炔基，任选被取代的环烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，任选被取代的杂芳基，-OR¹⁵，-SR¹⁵，-S(O)R¹⁶，-S(O)₂R¹⁶，-S(O)₂NR¹⁰R¹¹，-NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(O)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹C(S)NR¹⁰R¹¹，-NR¹¹S(O)₂R¹⁴ -NR¹¹C(O)OR¹³，-NR¹¹C(O)R¹²，-C(NR¹¹)NR¹⁰R¹¹，-C(O)NR¹⁰R¹¹，-C(O)OR¹³，-CN，-NO₂，和-C(O)R¹²；

R¹⁰和R¹¹独立地选自氢，任选被取代的烷基，任选被取代的氨基，任选被取代的烷氧基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基，或R¹⁰和R¹¹与任何居间原子一起形成选自任选被取代的杂环烷基和任选被取代的杂芳基的环系统；

R¹²选自氢，任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基；

R¹³选自氢，任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基；

R¹⁴选自任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基；

R¹⁵选自氢，任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基；和

R¹⁶选自任选被取代的烷基，任选被取代的环烷基，任选被取代的杂环烷基，任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基；

条件是

如果W¹是NR¹和W³是NR³，那么R³不存在；

如果W³是NR³和W¹是NR¹，那么R¹不存在；

W¹、W³、W⁸和W⁹中的至少一个是N；

W¹、W³、W⁴、W⁶、W⁸和W⁹中不多于4个是N；和

如果W¹是N，W⁴是N，和W⁶是CR⁶，那么W⁸不是N；

并且进一步条件是式1的化合物不是

(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1，5-a]吡啶-2-基)(3-(3，4-二甲氧基苯基)-5-(2-羟苯基)-4，5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮；

(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1，5-a]吡啶-2-基)(3-(2，5-二甲基苯基)-5-(2-羟苯基)-4，5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮；或

(5-(5-氯噻吩-2-基)-7-(三氟甲基)吡唑并[1，5-a]吡啶-2-基)(3-(3，4-二氯苯基)-5-(2-羟苯基)-4，5-二氢-1H-吡唑-1-基)甲酮。

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A61K31-00 含有机有效成分的医药配制品
A61K31-01 .烃类化合物
A61K31-02 .卤代烃类
A61K31-04 .硝基化合物
A61K31-045 . 羟基化合物，例如醇类；其盐类，例如醇化物
A61K31-075 . 醚类或醛缩醇类

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