[发明专利]抑制二肽基肽酶-Ⅳ的化合物、其制备方法以及含所述化合物作为活性剂的药物组合物有效

专利信息
申请号: 200880121980.3 申请日: 2008-12-19
公开(公告)号: CN101903386A 公开(公告)日: 2010-12-01
发明(设计)人: 李昌锡;任贤朝;金庆熙;李在益;李圣鹤;李奎雄;李熙奉;朴旺洙;闵昌熙 申请(专利权)人: 株式会社LG生命科学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 陈海涛;樊卫民
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 抑制 二肽 肽酶 化合物 制备 方法 以及 作为 活性剂 药物 组合
【权利要求书】:

1.一种由式1表示的化合物或其可药用盐:

其中

A选自:式2的取代基:

其中

R1是氢或CF3

R2选自:氢、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C10杂环烷基、取代或未取代的C4-C8芳基和取代或未取代的C3-C7杂芳基;以及

式3的取代基:

其中R3选自:氢、卤素和取代或未取代的C1-C4烷基;

B选自:式4的取代基:

其中

X是-CR4R5-或-CO-,其中R4和R5各自独立地是氢或羟基,

条件是R4和R5中的至少一个是羟基,

R6、R7、R8和R9各自独立地选自:氢,卤素,以及取代或未取代的C1-C4烷基,

n是0或1;

式5的取代基:

其中

X是-CR10R11-或-CO-,其中R10和R11各自独立地是氢或羟基,条件是R10和R11中的至少一个是羟基,

R12、R13和R14各自独立地选自氢,卤素,以及取代或未取代的C1-C4烷基,

Y是氧或硫;

式6的取代基:

其中

X是-CR15R16-或-CO-,其中R15和R16各自独立地是氢或羟基,条件是R15和R16中的至少一个是羟基,

Z是-CH-或氧,条件是当Z是氧时,R19不存在,

R17、R18和R19各自独立地选自:氢,卤素,以及取代或未取代的C1-C4烷基;以及

式7的取代基;

其中

X是-CR20R21-或-CO-,其中R20和R21各自独立地是氢或羟基,条件是R20和R21中的至少一个是羟基,

R22是取代或未取代的C1-C4烷基。

2.如权利要求1所述的化合物,其中当所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基被取代时,取代基是C1-C10烷基或卤素。

3.如权利要求2所述的化合物,其中所述卤素是氟。

4.如权利要求1所述的化合物,其中式1中的A是由式2表示的取代基,其中R1是氢或CF3,R2选自:氢,以及C1-C5烷基、C3-C6环烷基、C3-C10杂环烷基、C4-C8芳基和C3-C7杂芳基,它们中的每个都任选被卤素取代。

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