[发明专利](1H-1,2,4-三唑-1-基)芳基化合物及其制备方法无效
| 申请号： | 200880123750.0 | 申请日： | 2008-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN101910140A | 公开（公告）日： | 2010-12-08 |
| 发明（设计）人： | 川添健太郎 | 申请（专利权）人： | 庵原化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D249/14 | 分类号： | C07D249/14;C07D249/08;C07B61/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 吴宗颐 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳基化 及其 制备 方法 | ||
1.(1H-1，2，4-三唑-1-基)芳基化合物，其特征在于，由通式(1)表示：
式中，R表示C1～C6烷基或者环状C1～C6烷基；A1表示氢原子、氨基、单(C1～C6烷基)氨基或者二(C1～C6烷基)氨基；A2表示卤原子、C1～C6烷基或者环状C1～C6烷基；Z表示氢原子、卤代磺酰基或者巯基。
2.通式(5)表示的(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯化合物的制备方法，
式中，R、A1和A2表示与下述相同的含义，
其特征在于，使通式(2)表示的三唑化合物与通式(3)表示的苯基硼酸化合物或通式(4)表示的苯基环硼氧烷化合物在铜催化剂的存在下反应：
式中，A1表示氢原子、氨基、单(C1～C6烷基)氨基或者二(C1～C6烷基)氨基，
式中，R表示C1～C6烷基或者环状C1～C6烷基；A2表示卤原子、C1～C6烷基或者环状C1～C6烷基，
式中，R和A2表示与上述相同的含义。
3.权利要求2所述的1H-(1，2，4-三唑-1-基)苯化合物的制备方法，其中，铜催化剂是具有0价～2价价数的铜化合物。
4.通式(7)表示的4-取代-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯化合物的制备方法，
式中，A1、A2和Y表示与下述相同的含义，
其特征在于，使通式(6)表示的4-取代-卤代苯化合物与通式(2)表示的三唑化合物在碱的存在下反应：
式中，A2表示卤原子、C1～C6烷基或者环状C1～C6烷基；Y表示氰基、甲酰基、羧基或其金属盐、或者烷氧羰基；X表示卤原子，
式中，A1表示氢原子、氨基、单(C1～C6烷基)氨基或者二(C1～C6烷基)氨基。
5.通式(8)表示的4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲苯化合物的制备方法，
式中，A1和A2表示与下述相同的含义，
其特征在于，将通式(7)表示的4-取代-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯化合物的、式中由Y表示的取代基还原：
式中，A1表示氢原子、氨基、单(C1～C6烷基)氨基或者二(C1～C6烷基)氨基；A2表示卤原子、C1～C6烷基或者环状C1～C6烷基；Y表示氰基、甲酰基、羧基或其金属盐、或者烷氧羰基。
6.权利要求5所述的4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲苯化合物的制备方法，其中，还原在还原剂和多相金属催化剂的存在下进行。
7.通式(8)表示的4-(1H-1，2，4-三唑-1-基)甲苯化合物的制备方法，
式中，A1和A2表示与下述相同的含义，
其特征在于，通过使通式(7′)表示的4-氰基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)苯化合物在乙醇中、在阮内镍催化剂的存在下进行反应，转化成通式(9)表示的二乙胺化合物后，在还原剂和多相金属催化剂的存在下还原：
式中，A1表示氢原子、氨基、单(C1～C6烷基)氨基或者二(C1～C6烷基)氨基；A2表示卤原子、C1～C6烷基或者环状C1～C6烷基，
式中，A1和A2表示与上述相同的含义。
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