[发明专利]一种合成5,6,4’-三羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸的方法无效
| 申请号： | 200910059140.5 | 申请日： | 2009-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN101538299A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | 何正有;刘君焱;杨放;姚洁;李蔷薇;熊伟;张建强;邓小宽 | 申请（专利权）人： | 四川抗菌素工业研究所有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/07 | 分类号： | C07H17/07;C07H1/00;A61K31/7048;A61P9/00;A61P7/02 |
| 代理公司： | 成都立信专利事务所有限公司 | 代理人： | 冯忠亮 |
| 地址： | 610052四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 羟基 黄酮 葡萄 糖醛酸 方法 | ||
【权利要求书】：
1、一种合成5，6，4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸的方法，其特征在于原料为3，4，5-三乙酰氧基苯酚与对乙酰氧基肉桂酸酰氯，通过傅-克酰基化反应，完成查耳酮的合成，查耳酮在碘的DMSO溶液中氧化下成环，形成黄酮的母体结构，然后，对黄酮母体的酚羟基进行保护和选择性去保护，再进行7位酚羟基的糖苷化；最后得到目标化合物。
2、根据权利要求1所述的方法，其特征在于以3，4，5-三乙酰氧基苯酚和对乙酰氧基肉桂酸酰氯为起始原料，在BF3-Et2O溶液中，通过傅-克酰基化反应，完成查耳酮的合成，查耳酮在碘的氧化下成环，形成黄酮的母体结构，由于黄酮7位酚羟基具有较强的酸性，用乙酰基保护酚羟基及苄基选择性烃化保护黄酮的7位酚羟基，然后在Pd/C氢气的环境下脱掉7位的苄基，或者用醋酸-浓硫酸体系脱掉7位的苄基。然后利用裸露出来7位酚羟基与溴代三乙酰氧基-D-葡萄糖醛酸甲酯进行苷化，制备得到乙酰氧基与甲氧基保护的5，6，4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸。最后，通过酯水解反应脱除各保护基，从而得到目标化合物，目标化合物的空间构型为β构型，粗品经纯化、重结晶和真空干燥后得到成品。
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