[发明专利]一种夏天无巴布剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及夏天无巴布剂及其制备方法。

背景技术

夏天无是一种民间常用草药，具有降压镇痉、行气止痛、活血去瘀的功效。目前夏天无制剂在临床上主要用于治疗中风偏瘫、跌打损伤、风湿性关节炎、坐骨神经痛等。该药的药物制剂有片剂、胶囊剂、注射剂，但是已有剂型存在不足，注射剂使用不便；口服给药有较强的首过效应，且病人往往因为外科手术或胃肠道反应造成服药困难；不能有效维持稳定的血药水平。

发明内容

本发明的目的是克服夏天无已有剂型使用的缺点与不足，提供一种夏天无临床应用新的给药途径——夏天无巴布剂；本发明的另一个目的是提供了上述巴布剂基质的制备工艺。

本发明提供的技术方案是：一种夏天无巴布剂，包括背衬层和附着在背衬层上的药物储库层以及防粘层，药物储库层由药物夏天无提取物和药剂学上所述的制备巴布剂的辅料或基质组成。

夏天无提取物提取方法是采用体积百分比为60％～95％的乙醇加热回流提取。夏天无提取物的用量为药物储库层重量的5～40％。

所述基质包括骨架材料、交联剂和保湿剂；骨架材料的用量为药物储库层重量的1.0～7.5％；交联剂的用量为药物储库层重量的0～1％；保湿剂的用量为药物储库层重量的1.0～8.0％。

上述骨架材料为明胶、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、卡波姆、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、D-山梨醇、聚丙烯酸、高岭土、聚维酮、交联聚维酮、氧化锌和/或微粉硅胶；交联剂选自氢氧化钙、氢氧化铝、氯化钙、三氯化铝、醋酸铝、甘氨酸铝；保湿剂为丙二醇或甘油。

所述基质还包括促透剂、消泡剂和交联调节剂；促透剂的用量为药物储库层重量的0.5～10％；消泡剂的用量为药物储库层重量的0～2％；交联调节剂的用量为药物储库层重量的0～1％。

上述促透剂为二甲基亚砜、氮酮、油酸、N-甲基吡咯烷酮类、十二烷基硫酸钠、水杨酸、薄荷脑、樟脑、柠檬烯、肉豆蔻异丙酯和/或氮酮；消泡剂选自乙醇、异丙醇、正丁醇、戊醇、正辛醇、油酸、聚乙二醇、磷酸三丁酯或聚丙二醇；交联调节剂为柠檬酸、羟基丁二酸、酒石酸、EDTA。

本发明优选基质由卡波姆1～6份、聚乙烯醇1～6份、聚丙烯酸钠1～11份、明胶1～7份、氮酮0.2～5份、三氯化铝0～1份、柠檬酸0～1份、乙醇0～1份、甘油10～80份和微粉硅胶1～4份组成。

本发明还提供了上述夏天无巴布剂的制备方法，包括：

步骤一：将夏天无药材粉碎成颗粒，用体积百分比为60％～95％乙醇加热回流提取，得乙醇提取液；

步骤二：所得乙醇提取液减压回收乙醇并浓缩成相对密度为1.10～1.40的浸膏，即得到夏天无提取物；

步骤三：将步骤二所得夏天无提取物与基质按1∶2～8的重量比例混合，搅拌15～120分钟，涂布，切割，合膜切片，包装即得夏天无巴布剂。

本发明优点在于：水溶性基质与药物的相容性好，更易使皮肤角质层软化，透皮效果好；透气性好，对皮肤无刺激；生产过程中不使用汽油和其它有机溶剂，避免污染。本发明为该药的临床应用提供新的给药途径，避免首过效应，提高夏天无在炎性关节局部的药物浓度，增强了其镇痛、抗炎作用；维持恒定有效血药浓度，减少药物引起的不良反应；使用方便，提高药物使用的便利性和患者依从性。

具体实施方式