[发明专利]一种大蒜油肠溶微丸胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及抗菌药物制剂领域，尤其涉及一种大蒜油肠溶微丸胶囊及其制 备方法。

背景技术

大蒜素(Allicin)又名大蒜新素，化学名二烯丙基三硫化物(CH2＝CH2CH2 2S2S2S2CH22CH＝CH2)，是从蒜的球形鳞茎中提取的挥发性油状物，是大蒜的 主要有效成分。大蒜素除具有大蒜传统的抗菌、抗病毒、抗原虫的作用外，现 代医学证明其还具有抗肿瘤、将血脂、提高机体免疫力等功效，被誉为“天然 广谱抗生素”，纯大蒜素的杀菌作用是青霉素的100倍，在当今抗生素被滥用， 抗菌性不断增强的情况下，大蒜油被认为是理想安全的替代选择。近年来，国内 外学者对大蒜的化学、药理和临床进行了多方面的研究，证明大蒜素具有卓越 的功效。但是大蒜油的挥发性、不稳定性以及对人体粘膜具有较强的刺激性限 制了大蒜素的广泛使用。目前，大蒜油制剂有片剂、肠溶片剂、胶囊剂、肠溶 胶囊、肠溶胶丸、软胶囊、注射剂等剂型，但是目前的这些剂型均存在一些缺 陷，具体表现在：

1、普通片剂、胶囊剂、软胶囊是在胃崩解，主药在酸性条件下稳定性差， 易降解，难以发挥应有的作用；

2、肠溶片剂虽然能避免胃酸破坏，但在胃内滞留时间叫微丸滞留时间长， 在肠部释药没有微丸均匀性好；肠溶胶囊在胃部容易打开，从而部分被破坏。

3、肠溶胶丸也有可能因食物挤压破裂，即使在肠部打开，其药物分布浓度 相对微丸要集中得多，不利于药物的吸收，从而没有同等剂量下微丸制剂的药 效。

公开号为CN101006994的中国专利申请大蒜素肠溶胶囊及其制配方法公开 了一种大蒜素肠溶胶囊及其制配方法，该专利申请是将大蒜油用β-环糊精包 和，然后再制成颗粒或者微丸，最后套胶囊壳得到，这种肠溶胶囊其微丸在肠 内溶解后，用β-环糊精包和大蒜油的成本较高，而且β-环糊精包和的包和性 不好导致大蒜素容易降解稳定性不好。

发明内容

本发明的目的在于提供一种稳定性好、生物利用度高，在肠道内溶解的大 蒜油肠溶微丸胶囊。

本发明的另一目的在于提供一种大蒜油肠溶微丸胶囊的制备方法。

本发明是以微丸技术为基础，用辅料吸收大蒜油使其完全形成水溶性的分 散体，然后再在其外层包裹肠溶性材料，最后套胶囊壳从而实现本发明。

为了解决上述背景技术中存在的问题，实现发明目的，本发明采用如下的 技术方案：

一种大蒜油肠溶微丸胶囊，由素丸和包衣层，其中素丸包括药物有效成分 大蒜油和素丸辅料，所述的素丸辅料包括丸芯、粘合剂、吸收剂、崩解剂、抗 氧剂和抗粘剂，包衣层包括肠溶包衣和隔离层，素丸中各组分按下述重量百分 比配比：5％～40％大蒜油、10％～60％丸芯、2％～10％粘合剂、20％～50％吸收 剂、0.5％～5％抗氧剂、0.5％～10％崩解剂、2％～20％抗粘剂。

所述的素丸包括下述重量百分比的组分：11.3％大蒜油、48.7％丸芯、8％粘 合剂、24.3％吸收剂、1％抗氧剂、1.6％崩解剂和4.7％抗粘剂。

所述的粘合剂是PVP或者CMCNa。

所述的崩解剂是交联PVP或交联CMCNa。

所述的丸芯是蔗糖丸芯、淀粉丸芯或者微晶纤维素丸芯。

所述的吸收剂是淀粉、微晶纤维素、乳糖中的一种或几种混合。

所述的包衣层中的肠溶包衣材料是虫胶或丙烯酸树脂。

本发明还公开了一种大蒜油肠溶微丸胶囊的制备方法，包括如下步骤：

a、取处方量的素丸辅料，加95％乙醇充分混悬后加入大蒜油，搅拌30min， 加入TW-80继续搅拌30min以上，备用；

b、取丸芯置于制丸机内，上料制丸，制成微丸，参数控制如下：

转速350rpm。温度24dec，喷浆25，风量中转大；

C、取微丸进行包衣，上肠溶包衣液，参数控制如下：

转速400rpm，温度27dec，喷浆8，风量大；

结束后继续隔离包衣，结束收料。