[发明专利]人成纤维细胞生长因子-21(hFGF-21)的N-末端化学修饰及其应用无效
| 申请号： | 200910104652.9 | 申请日： | 2009-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN101993494A | 公开（公告）日： | 2011-03-30 |
| 发明（设计）人： | 范开;陈勇;曹宇;梅翔;谭克海 | 申请（专利权）人： | 重庆富进生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07K17/08 | 分类号： | C07K17/08;A61K38/18;A61K47/48;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400041 *** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纤维 细胞 生长因子 21 hfgf 末端 化学 修饰 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种化学修饰的人成纤维细胞生长因子-21(hFGF-21)偶联物，其特征在于，具有如下结构通式：
式中：
mPEG-(CH2)n-C-为醛基聚乙二醇链，其中n为1至7的整数；NH-为N末端氨基；
FGF-21为人成纤维细胞生长因子-21。
2.根据权利要求1所述的人成纤维细胞生长因子-21偶联物，其特征在于，所述人成纤维细胞生长因子-21为天然人成纤维细胞生长因子-21或天然人成纤维细胞生长因子-21的突变体或天然人成纤维细胞生长因子-21的变异体。
3.根据权利要求1所述的FGF-21偶联物，其特征在于，所述偶联部分是直链或分支链聚乙二醇。
4.根据权利要求1所述的化学修饰，其特征在于，聚乙二醇以N末端化学修饰人成纤维细胞生长因子-21。
5.根据权利要求3、4任一项所述的聚乙二醇，其特征在于，所述聚乙二醇为醛基活化的mPEG，其分子量为10KD-40KD。
6.一种人成纤维细胞生长因子-21(hFGF-21)的化学修饰偶联物的应用，其特征在于，该偶联物可用于制备治疗2型糖尿病、肥胖症或代谢综合症的药物。
7.根据权利要求6所述的药物，其特征在于，所述药物为治疗有效剂量的权利要求1、2、4任一项所述的用聚乙二醇N末端化学修饰天然人成纤维细胞生长因子-21及其突变体和变异体的蛋白。
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