[发明专利]作为11B-HSD1抑制剂的咪唑烷酮衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物

其中

R¹是a)冰片基，降冰片基，双环[2.2.2]辛烷基，或金刚烷基，其中冰片基，降冰片基，双环[2.2.2]辛烷基，或金刚烷基任选被一个或两个取代基取代，所述取代基独立地选自羟基，烷氧基，卤素，烷基，羟烷基，氨基，氨基羰基，烷氧基羰基，羟基羰基，烷基羰基氨基，烷基-S(O)₂-，烷基-S(O)₂-氨基，卤代烷基-S(O)₂-氨基，烷氧基羰基氨基-S(O)₂-氨基，氨基-S(O)₂-氨基，羟烷基羰基氨基，氨基羰基氨基，卤代烷氧基；并且，其中A是CR⁵R⁶或羰基；或者

b)苯基，苯基烷基，取代的苯基或取代的苯基烷基，其中取代的苯基和取代的苯基烷基是被一个或两个取代基取代的，所述取代基独立地选自烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，羟基和卤代烷氧基；并且，其中A是CR⁵R⁶，并且R⁹、R¹⁰、R¹¹和R¹²中没有一个是羟基，并且R¹³和R¹⁴不同时是氢；

R²和R³与它们连接的氮原子N*和碳原子C*一起形成B，C，D，E，F或G

R⁴是氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，烷氧基烷基，芳基烷基，芳基烷氧基，芳基烷氧基烷基，羟烷基，芳基，杂芳基烷基，杂芳基氧基烷基，取代的芳基，取代的杂芳基烷基或取代的杂芳基氧基烷基，其中取代的芳基，取代的杂芳基烷基和取代的杂芳基氧基烷基是被1至3个取代基取代的，所述取代基独立地选自烷基，环烷基，氰基，卤素，卤代烷基，羟基和烷氧基；

R⁵是氢；

R⁶是氢；

R⁷和R⁸中的一个是氢或卤素，并且另一个是氢，卤素，羟基，烷氧基或芳基烷氧基；

R⁹和R¹⁰中的一个是氢或卤素，并且另一个是氢，卤素，羟基，烷氧基或芳基烷氧基；

R¹¹和R¹²中的一个是氢或卤素，并且另一个是氢，卤素，羟基，烷氧基或芳基烷氧基；

R¹³和R¹⁴中的一个是氢或卤素，并且另一个是氢，卤素，羟基，烷氧基或芳基烷氧基；

及其药用盐和酯。

2.根据权利要求1的化合物，其中R¹是双环[2.2.2]辛烷基，金刚烷基，取代的双环[2.2.2]辛烷基或取代的金刚烷基，其中取代的双环[2.2.2]辛烷基和取代的金刚烷基是被一个或两个取代基取代的，所述取代基独立地选自羟基，氨基羰基，烷氧基羰基，羟基羰基，烷基羰基氨基和烷基-S(O)₂-。

3.根据权利要求1或2中任何一项的化合物，其中R¹是羟基-金刚烷基，甲氧基羰基-金刚烷基，羧基-金刚烷基，氨基羰基-金刚烷基，或氨基羰基-双环[2.2.2]辛烷基。

4.根据权利要求1的化合物，其中R¹是苯基，苯基烷基，取代的苯基或取代的苯基烷基，其中取代的苯基和取代的苯基烷基是被一个或两个取代基取代的，所述取代基独立地选自烷基，卤素和卤代烷基。

5.根据权利要求1或4中任何一项的化合物，其中R¹是苯基，氯苄基，苄基，氯苯基乙基，苯基乙基，二氟苄基，二氯苯基，三氟甲基苯基或二氟苯基乙基。

6.根据权利要求1至5中任何一项的化合物，其中R²和R³与它们连接的氮原子N*和碳原子C*一起形成B或C

7.根据权利要求1至5中任何一项的化合物，其中R²和R³与它们连接的氮原子N*和碳原子C*一起形成