[发明专利]使用具有血脑屏障的昆虫的筛选方法

权利要求书

1.确定测试试剂是否可以被运输跨过脊椎动物的血脑屏障(BBB)的方法，所述脊椎动物优选为哺乳动物，例如人，所述方法包括以下步骤：

·将测试试剂施用至具有BBB的昆虫；

·温育所述昆虫；

·将所述昆虫的脑解剖下来；和

·测定所述测试试剂在脑中的浓度。

2.权利要求1的方法，其中所述昆虫选自蜚蠊目(Blattodea)、双翅目(Diptera)、蝗总科(Acridoidea)、目(Cheleutoptera)、短角亚目(Brachycera)和鳞翅目(Lepidoptera)。

3.权利要求1的方法，其中将昆虫温育0.5小时至5小时的时间段，然后将所述昆虫的脑解剖下来，以定量所施用的测试试剂在脑中的浓度。

4.权利要求1的方法，其中在杀死昆虫之后立即进行脑的解剖。

5.权利要求1的方法，其中所述测试试剂的浓度这样测定：将解剖下来的脑匀浆，优选将匀浆物离心；并通过液相色谱法分析匀浆物中的测试试剂的浓度，可以通过质谱法检测洗脱的化合物。

6.根据前述权利要求任一项的方法，其中通过肠胃外或经口施用测试物质。

7.根据前述权利要求任一项的方法，包括测定躯体：脑中的测试物质浓度梯度，以定量测定BBB渗透。

8.根据前述权利要求任一项的方法，包括比较存在血脑屏障的情况下中枢神经系统中的具有想要的活性的测试试剂的相对功效。

9.根据权利要求7的方法，包括测定测试试剂是否被血脑屏障代谢。

10.选自蜚蠊目(Blattodea)、双翅目(Diptera)、蝗总科(Acridoidea)、目(Cheleutoptera)、短角亚目(Brachycera)和鳞翅目(Lepidoptera)的昆虫在测定测试试剂是否被运输跨过脊椎动物的血脑屏障中的用途，其中所述脊椎动物优选为哺乳动物，例如人。