[发明专利]无花果根和叶在制备肝炎的辅助治疗药物和保健食品中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种植物无花果药材(根和叶)的提取和在医药、保健食品中的用途，具体地说，是无花果根和叶提取物、提取物制备方法以及其中作为有效成分之一的佛手柑内酯在制备肝炎的辅助治疗药物或保健食品中的用途。 

背景技术

肝脏作为最重要的解毒器官，是许多药物、外源性化学物质的重要靶点。肝损伤是多种严重肝脏疾病的发生、发展及最终走向肝功能衰竭的始动环节和共同途径。肝损伤的发病机制十分复杂，是多因素、多层面、多靶点上共同作用的结果。各种有害因素所致的肝损伤可以表现为肝坏死、脂肪肝、胆汁郁积、肝纤维化、肝硬化和肝癌等。我国是肝病流行比较严重的国家，全世界每年有100余万患者死于肝病，其中1/3在中国。随着药物种类的不断增加，药物性肝损害的发生率也相应上升。药物性肝损害占整个药物不良反应的10％～15％，我国药物性肝炎约占急性肝炎住院患者的10％。国内有关二甲基甲酰胺中毒的报告也屡见不鲜，统计1990年至2007年间共有中毒事件报告54起，中毒人数达933人。2002年国家职业卫生标准GBZ85规定：DMF中毒尚无特效解毒剂，治疗原则是保肝、对症和支持治疗。另外，病毒性肝炎以及酒精肝和脂肪肝的发病率都呈现出明显的上升趋势。对肝损伤的防治目前仍是一个全球性的严峻课题。通过建立实验性肝损伤动物模型，研究肝病的发生机制，筛选保肝药物，探索保肝作用原理，具有十分重要的现实意义。 

据《中国植物志》等介绍，无花果(Ficus caricaLinn)为落叶灌木或小乔木，高达3～10m。全株具乳汁；多分枝，小枝粗壮，表面褐色，被稀短毛。叶互生；叶柄长2～5cm，粗壮；托叶卵状披针形，长约1cm，红色；叶片厚膜质，宽卵形或卵圆形，长10～24cm，宽8～22cm，3～5裂，裂片卵形，边缘有不规则钝齿，上面深绿色，粗糙，下面密生细小钟乳体及黄褐色短柔毛，基部浅心形，基生脉3～5条，侧脉5～7对。雌雄异株，隐头花序，花序托单生于叶腋；雄花和瘿花生于同一花序托内；雄花生于内壁口部，雄蕊2，花被片3～4；瘿花花柱侧生、短；雌花生在另一花序托内，花被片3～4，花柱侧生，柱头2裂。榕果(花序托)梨形，成熟时长3～5cm，呈紫红色或黄绿色，肉质，顶部下陷，基部有3苞片。花、果期8～11月。我国各地均有栽培。 

无花果主治咽喉肿痛；燥咳声嘶；乳汁稀少；肠热便秘；食欲不振；消化不良，泄泻痢疾；痈肿；癣疾。本发明发现了无花果根和叶治疗肝炎的新用途及其保肝活性的有效成分佛手柑内酯。毒理学实验表明佛手柑内酯大鼠经口LD₅₀大于30,000mg/kg，小鼠经口LD₅₀为8100mg/kg，安全性较高。佛手柑内酯已经作为治疗白癜风和牛皮藓的药用成分。无花果根及叶中均含有佛手柑内酯，叶中佛手柑内酯的 含量为0.39％。以往对佛手柑内酯的研究多集中在其光毒性及抗癌作用。研究表明佛手柑内酯能够抑制肝脏微粒体P450系统，体外实验表明佛手柑内酯能够抑制肝脏肿瘤细胞系的生长繁殖。但目前并没有对于佛手柑内酯拮抗化学性肝损伤方面的研究报道。 

佛手柑内酯的英文名字为：5-Methoxypsoralen 

其他名称：5-甲氧基补骨脂素、香柑内酯。 

分子式：C₁₂H₈O₄

分子量：216.19 

CAS登记号：484-20-8 

化学结构式： 

发明内容

本发明的目的是提供无花果根和叶以及佛手柑内酯的新用途，即在制备肝炎辅助治疗药物以及保健食品中的新应用。 

本发明的另一目的是提供一种肝炎辅助治疗的药物。 

本发明的再一个目的是提供一种肝炎辅助治疗的保健食品。 

本发明的目的还包括提供制备方便、保健和治疗效果好的无花果根和叶提取物及其制备方法。 

发明人按照《2003年度药物研究技术指导原则——中药、天然物分册》(国家食品药品监督管理局，2003年)、《新药临床前研究指导原则》(1993年，国家药监局)和《保健食品功能学评价程序》(卫生部，2003年)等的肝炎辅助治疗的药物以及保健食品方法，对无花果进行了提取物制备、药物剂型制备、动物药理和病理研究。 

无花果根或叶提取物的制备方法是：取无花果根或叶干燥后制成的饮片1000g，粉碎，水洗3～4次，加水煎煮三次，每次15分钟，合并煎液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.12～1.25的稠膏，继续干燥后，制细粉，即得。本品为棕色的颗粒；有特异香气、味淡甜。