[发明专利](4aR,10aR)-1-正丙基-1,2,3,4a7S110710a-八氢苯并[g]喹啉-6,7-二醇和相关化合物跨口腔粘膜、鼻粘膜或皮肤给予方法及其药物组合物无效

专利信息
申请号: 201080009819.4 申请日: 2010-02-26
公开(公告)号: CN102333524A 公开(公告)日: 2012-01-25
发明(设计)人: H·维克斯特伦;M·约根森;N·莫尔克;J·拉森;B·班-安德森;T·N·萨格;A·普施尔;L·托鲁普 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: A61K9/20 分类号: A61K9/20;A61K9/68;A61K31/473;A61P25/16
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;李炳爱
地址: 丹麦哥*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要:
搜索关键词: ar 10 丙基 a7s110710a 八氢苯 喹啉 醇和 相关 化合物 口腔粘膜 粘膜 皮肤
【权利要求书】:

1.一种用于跨口腔粘膜、鼻粘膜或皮肤递送的药物组合物,所述药物组合物包含(4aR,10aR)-1-正丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢-苯并[g]喹啉-6,7-二醇或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

2.用于跨口腔粘膜、鼻粘膜或皮肤递送的药物组合物用于制备治疗帕金森病的药物的用途,所述药物组合物包含(4aR,10aR)-1-正丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢-苯并[g]喹啉-6,7-二醇或其药学上可接受的盐。

3.权利要求1的用于跨口腔粘膜递送的药物组合物,所述药物组合物包含(4aR,10aR)-1-正丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢-苯并[g]喹啉-6,7-二醇或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

4.权利要求2的用于跨口腔粘膜递送的用于制备治疗帕金森病的药物的用途,包含(4aR,10aR)-1-正丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢-苯并[g]喹啉-6,7-二醇或其药学上可接受的盐。

5.权利要求3的药物组合物,其中所述跨口腔粘膜递送通过口腔颊部途径、舌下途径或通过唇进行。

6.权利要求3或5的药物组合物,其中所述组合物进一步包含渗透增强剂。

7.权利要求3、5和6中任一项的药物组合物,其中所述组合物为片剂、锭剂、口香糖或唇膏。

8.一种用于鼻内给予的药物组合物,所述药物组合物包含(4aR,10aR)-1-正丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢-苯并[g]喹啉-6,7-二醇或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

9.用于鼻内递送的药物组合物用于制备治疗帕金森病的药物的用途,所述药物组合物包含(4aR,10aR)-1-正丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢-苯并[g]喹啉-6,7-二醇或其药学上可接受的盐。

10.权利要求8的药物组合物,所述药物组合物进一步包含渗透增强剂。

11.权利要求8或10的药物组合物,所述药物组合物进一步包含一种或多种粘附剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、崩解剂或其混合物。

12.一种用于透皮递送的药物组合物,所述药物组合物包含(4aR,10aR)-1-正丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢-苯并[g]喹啉-6,7-二醇或其药学上可接受的盐,和药学上可接受的载体。

13.用于透皮递送的药物组合物用于制备治疗帕金森病的药物的用途,所述药物组合物包含(4aR,10aR)-1-正丙基-1,2,3,4,4a,5,10,10a-八氢-苯并[g]喹啉-6,7-二醇或其药学上可接受的盐。

14.权利要求12的药物组合物,所述药物组合物进一步特征为贴剂、半固体剂型、凝胶、洗剂或乳膏剂。

15.权利要求12或14的药物组合物,所述药物组合物进一步包含渗透增强剂、一种或多种粘附剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、崩解剂或其混合物。

16.一种用于跨口腔粘膜、鼻粘膜或皮肤递送的药物组合物,所述药物组合物包含选自式1a、1b或1c的化合物:

或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体,其中各Rx、Ry和Rz独立为C1-6烷酰基、环烷基烷基、苯基乙酰基或苯甲酰基。

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