[发明专利]包含甾体[3,2-C]吡唑衍生物和第二药物活性化合物的药物组合物无效
申请号: | 201080024571.9 | 申请日: | 2010-03-31 |
公开(公告)号: | CN102803285A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | F.博卡姆普;P.R.汉森 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/58;A61P11/00;A61P11/06;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 吡唑 衍生物 第二 药物 活性 化合物 组合 | ||
1.药物产品,包含第一活性成分,其为呋喃-2-羧酸(1R,3aS,3bS,10aR,10bS,11S,12aS)-1-{[(氰甲基)硫基]羰基}-7-(4-氟苯基)-11-羟基-10a,12a-二甲基-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10a,10b,11,12,12a-十四氢环戊二烯并[5,6]萘并[1,2-f]吲唑-1-基酯;选自β2肾上腺素受体激动剂、双重β2肾上腺素受体激动剂/M3受体拮抗剂、毒蕈碱拮抗剂、p38激酶抑制剂、中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂、磷酸二酯酶PDE4抑制剂、IKK2激酶抑制剂或非甾体糖皮质激素受体激动剂的第二活性成分;以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。
2.如权利要求1所述的药物产品,其为适合于吸入给药的形式。
3.干粉吸入装置,其含有如权利要求1或权利要求2所述的药物产品。
4.如权利要求3所述的干粉吸入装置,其为多单位剂量的干粉吸入装置。
5.药物产品,包含第一活性成分的制剂,所述第一活性成分为呋喃-2-羧酸(1R,3aS,3bS,10aR,10bS,11S,12aS)-1-{[(氰甲基)硫基]羰基}-7-(4-氟苯基)-11-羟基-10a,12a-二甲基-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10a,10b,11,12,12a-十四氢环戊二烯并[5,6]萘并[1,2-f]吲唑-1-基酯,和选自β2肾上腺素受体激动剂、双重β2肾上腺素受体激动剂/M3受体拮抗剂、毒蕈碱拮抗剂、p38激酶抑制剂、中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂、磷酸二酯酶PDE4抑制剂、IKK2激酶抑制剂或非甾体糖皮质激素受体激动剂的第二活性成分的制剂,其中所述制剂同时、相继或分开给予需要其的患者。
6.如权利要求5所述的药物产品,其中第一和第二活性成分的制剂各自为适合于吸入给药的形式。
7.如前述权利要求中任一项所述的药物产品,其用于治疗慢性阻塞性肺病、哮喘、鼻炎、肺气肿或支气管炎。
8.如前述权利要求中任一项所述的药物产品,其中第二活性成分选自:
N-[2-(二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-(2-(萘-1-基)乙氧基)丙酰胺、
(3R)-1-[2-(4-氟苯基)乙基]-3-{[(2S)-2-苯基-2-(哌啶-1-基)丙酰基]氧基}-1-氮鎓二环[2.2.2]辛烷、
(3R)-1-[2-氧代-2-(吡啶-2-基氨基)乙基]-3-{[(1-苯基环庚基)羰基]氧基}-1-氮鎓二环[2.2.2]辛烷、
N-环丙基-3-氟-4-甲基-5-{3-[(1-{2-[2-(甲基氨基)乙氧基]苯基}环丙基)氨基]-2-氧代吡嗪-1(2H)-基}苯甲酰胺、
N-环己基-N-(2-{[2-(5-羟基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-基)乙基]氨基}乙基)-3-{2-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]乙氧基}丙酰胺、
N-环己基-N3-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-β-丙氨酰胺、
或其药学上可接受的盐。
9.第一和第二活性成分在制备用于治疗呼吸系统疾病的药物中的用途,其中第一活性成分为呋喃-2-羧酸(1R,3aS,3bS,10aR,10bS,11S,12aS)-1-{[(氰甲基)硫基]羰基}-7-(4-氟苯基)-11-羟基-10a,12a-二甲基-1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10a,10b,11,12,12a-十四氢环戊二烯并[5,6]萘并[1,2-f]吲唑-1-基酯,第二活性成分为β2肾上腺素受体激动剂、双重β2肾上腺素受体激动剂/M3受体拮抗剂、毒蕈碱拮抗剂、p38激酶抑制剂、中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂、磷酸二酯酶PDE4抑制剂、IKK2激酶抑制剂或非甾体糖皮质激素受体激动剂。
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