[发明专利]用于制备N-取代的吡啶*化合物的方法和物质

权利要求书

1.一种合成N-取代的吡啶化合物的方法，包括步骤

a)提供具有抗衡离子的根据式I的Zincke盐

其中R1选自H、烷基、芳基、2-甲基-1，3-二氧戊环-2-基、芳氧基、烷氧基、羟基烷基、芳烷基、N-保护的氨基烷基、烯基、炔基、芳基烯基、芳基炔基、C＝XNH2、C＝XNH烷基、C＝XN(烷基)2、C＝XNH芳基、C＝XN(芳基)2、C＝X芳基、C＝X烷基、COO烷基，

其中R2选自H、烷基、芳基、吡啶-4-基、烷基吡啶-4-基、2-甲基-1，3-二氧戊环-2-基、芳氧基、烷氧基、羟基烷基、芳烷基、保护的氨基烷基、烯基、炔基、芳基烯基、芳基炔基、C＝XNH2、C＝XNH烷基、C＝XN(烷基)2、C＝XNH芳基、C＝XN(芳基)2、C＝X芳基、C＝X烷基、COO烷基、烷基硫烷基，和

其中R1或R2的至少一个是H或烷基，或者残基R1和R2一起是相互连接形成6元环的丁烷-1，4-二基或丁二烯-1，4-二基部分，

其中在R1或R2中独立地，烷基是直链或分枝的C1-C6烷基或C5-C6环烷基，烯基是直链或分枝的C2-C6烯基，炔基是直链或分枝的C2-C6炔基，芳基是苯基或萘基，

其中X＝S或O，

其中Y是N或C；如果Y是N，不存在R3，以及如果Y是C，则R3是H、C1-C3烷基、或与R4以及R3和R4附着的两个sp2碳原子一起形成5元或6元的芳香环系统，任选地包含1个或2个氮原子，

其中R4是H、C1-C3烷基、羟基、O-C1-C3烷基、氨基、C1-C3烷基-氨基、苯基氨基、苯基、或与R3以及R3和R4附着的两个sp2碳原子一起形成5元或6元的芳香环系统，任选地包含1个或2个氮原子，

其中R5是H、C1-C3烷基、羟基、O-C1-C3烷基、氨基、C1-C3烷基-氨基、苯基氨基、苯基或卤素，

其中在式I代表联吡啶化合物的情况下，Y′、R1’、R3’、R4’和R5’的每一个与相应的Y、R1、R3、R4和R5是相同的，

b)使步骤(a)的Zincke盐与式II的伯胺反应

其中R6是包含与-NH2部分结合的sp2或sp3碳原子的有机伯胺的一部分，

或其中R6是与-NH2一起为肼、羟胺、磺酰基酰肼或碳酰肼的残基，

c)从而获得具有抗衡离子的式III的N-取代的吡啶化合物

其中R1、R2和R6是如上文定义的。

2.根据权利要求1的方法，其中Y是N，以及R4和R5两者都是各自独立地具有C1到C3烷基基团的烷氧基。

3.根据权利要求1的方法，其中当Y是C时，则R3是氢。

4.权利要求1的方法，其中Y是C，R3和R4两者都是氢，以及R5是NH2。

5.权利要求1的方法，其中Y是C，R3和R4与R3和R4所附着的两个sp2碳原子一起形成5-或6-元芳香环或杂环，以及R5是NH2。

6.权利要求5的方法，其中Y是C，R3和R4与R3和R4附着的两个sp2碳原子一起形成咪唑环，以及R5是NH2。

7.根据权利要求1到6的任一项的方法，其中分别地，R1或R2之一是CONH2或CSNH2，以及另一个是氢。

8.根据权利要求1到7的任一项的方法，其中R2是CONH2以及R1是氢。

9.根据权利要求1的方法，其中R5是Cl。

10.根据权利要求1到9的任一项的方法，其中R6选自由烷基、烯基、炔基、杂环烷基、芳基、杂芳基构成的组，或其中式II代表氨基醇、氨基酸、呋喃糖基胺或环戊胺。

11.根据权利要求1到10的任一项的方法，其中根据式II的伯胺是3-氨基-5-羟基甲基-环戊烷-1，2-二醇。