[发明专利]杂环肟化合物有效
| 申请号： | 201080047132.X | 申请日： | 2010-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN102574853A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 戴淼;富兴年;贺峰;L·江;李悦;梁芳;刘磊;米沅;徐耀昌;寻国良;严小霞;Z·于;J·Y·张 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/52;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂环肟 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：
其中
Y是C或N；
X是CH或N；
B是CH或N；
A是环；
当X是CH且B是N时，环A是环Ai或环Aii；
当X是N且B是N时，环A是Aiii；
以及当X是N且B是N，或X是N且B是CH时，环A是Ai；
R1是基团i：
其中R5是杂芳基1，
R6是氢、氘、OH、甲基或卤素；
R7是氢、氘、卤素或(C1-C3)烷基，其中所述(C1-C3)烷基任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自OH和卤素；
或R6和R7与它们所连接的碳一起形成环丙基；
R2是氢、NH2或(C1-C4)烷基，其中所述(C1-C4)烷基任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自OH、NH3和卤素；
且R3是
●(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基任选被一个或多个取代基取代，
所述取代基独立地选自卤素、羟基和(C1-C3)烷氧基，
●杂环基1
●苯基，其中所述苯基任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、羟基、(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基，其中所述(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基各自任选被一个或多个卤素取代基取代，
●-CH2-杂环基1
●-CH2-苯基，其中所述-CH2-苯基的苯基任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、羟基、(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基，其中所述(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基各自任选被一个或多个卤素取代基取代，
●(C1-C4)烷基CO2(C1-C2)烷基，
●(C0-C4)烷基CONH2，
●(C1-C4)烷基NH2，
●(C1-C4)烷基NHCONH2，
●(C1-C4)烷基CO2H，
●(C1-C4)烷基NHCO2CH3，
●-(C0-C4)烷基(C3-C6)环烷基或-(C0-C4)烷基(C4-C6)环烯基，或
●氢；
杂芳基1是包含1、2、3或4个独立地选自N、O和S的环杂原子的9-或10-元不饱和或部分不饱和的二环基团，其中环S原子的总数不超过1，且环O原子的总数不超过1，且其中杂芳基1任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自：
●卤素，
●OH，
●(C1-C3)烷基，所述(C1-C3)烷基任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自OH和卤素，
●杂环基2，和
●-C(CH3)＝NO(C1-C3)烷基，其中所述C(CH3)＝NO(C1-C3)烷基的(C1-C3)烷基任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自OH和卤素；
杂环基1是包含1或2个独立地选自N、O和S的环杂原子的4、5或6元饱和的或部分不饱和的单环基团，且其中杂环基1任选被CONH2或(C1-C3)烷基取代；
且杂环基2是包含1、2或3个独立地选自N、O和S的环杂原子的5或6元饱和、不饱和或部分不饱和的单环基团，其中环S原子的总数不超过1，且环O原子的总数不超过1，且杂环基2任选被(C1-C3)烷基取代。
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