[发明专利]具有抗炎和抗凝活性的肝素辅因子II片段

权利要求书

1.用于治疗或预防炎症和/或血液过度凝固的多肽，所述多肽包含源自肝素辅因子II的氨基酸序列、或其片段、变体、融合物或衍生物，或所述其片段、变体或衍生物的融合物，或由源自肝素辅因子II的氨基酸序列、或其片段、变体、融合物或衍生物，或所述其片段、变体或衍生物的融合物组成，

其中所述片段、变体、融合物或衍生物展现出抗炎和/或抗凝活性。

2.依照权利要求1的多肽，其中所述多肽不是天然存在的蛋白质。

3.依照权利要求1或2的多肽，其中所述肝素辅因子II是人肝素辅因子II。

4.依照权利要求3的多肽，其中所述肝素辅因子II是Swiss Port登录号P05546。

5.依照前述权利要求中任一项的多肽，其包含如下SEQ ID NOS:1至3中任一项的氨基酸序列、或其片段、变体、融合物或衍生物，或所述其片段、变体或衍生物的融合物，或由如下SEQ ID NOS:1至3中任一项的氨基酸序列、或其片段、变体、融合物或衍生物，或所述其片段、变体或衍生物的融合物组成：

“KYE28”：KYEITTIHNLFRKLTHRLFRRNFGYTLR    [SEQ ID NO:1]

“KYE21”：KYEITTIHNLFRKLTHRLFRR           [SEQ ID NO:2]

“NLF20”：NLFRKLTHRLFRRNFGYTLR            [SEQ ID NO:3]

所述其片段、变体、融合物或衍生物，或所述其片段、变体或衍生物的融合物保留SEQ ID NOS:1至3中任一项的抗炎活性。

6.依照权利要求5的多肽，其包含SEQ ID NOS:1至3中任一项的氨基酸序列或由SEQ ID NOS:1至3中任一项的氨基酸序列组成。

7.依照前述权利要求中任一项的多肽，其中所述多肽、或其片段、变体、融合物或衍生物包含L-氨基酸或由L-氨基酸组成。

8.依照前述权利要求中任一项的多肽，其中所述多肽、或其片段、变体、融合物或衍生物包含一个或多个经修饰或衍生化的氨基酸。

9.依照权利要求8的多肽，其中所述一个或多个氨基酸是通过PEG化、酰胺化、酯化、酰化、乙酰化和/或烷基化修饰或衍生化的。

10.依照前述权利要求中任一项的多肽，其中所述多肽包含SEQ ID NO:3的氨基酸序列的片段或由SEQ ID NO:3的氨基酸序列的片段组成。

11.依照权利要求10的多肽，其中所述片段包含SEQ ID NO:3的至少5个连续氨基酸，例如至少6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17,18,19,20,21,22,23,24,25,26或27个连续氨基酸，或由SEQ ID NO:3的至少5个连续氨基酸，例如至少6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17,18,19,20,21,22,23,24,25,26或27个连续氨基酸组成。

12.依照前述权利要求中任一项的多肽，其中所述多肽包括SEQ ID NO:1至3中任一项的氨基酸序列的变体或由SEQ ID NO:1至3中任一项的氨基酸序列的变体组成。

13.依照权利要求12的多肽，其中所述变体与SEQ ID NOS:1至3中任一项的氨基酸序列具有至少50%同一性，例如至少55%,60%,65%,70%,75%,80%,85%,90%,95%,96%,97%,98%或至少99%同一性。

14.依照前述权利要求中任一项的多肽，其中所述多肽的长度是10-200个氨基酸，例如长度为10-150、15-100、15-50、15-30、17-30、或17-28个氨基酸。

15.依照权利要求14的多肽，其中所述多肽的长度是至少20个氨基酸。

16.依照前述权利要求中任一项的多肽，其中所述多肽是线性的。

17.依照前述权利要求中任一项的多肽，其中所述多肽是重组多肽。

18.依照前述权利要求中任一项的多肽，其中所述多肽能够抑制一种或多种促炎性细胞因子自人单核细胞衍生的巨噬细胞的释放。