[发明专利]2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备有效

申请号：	201110021991.8	申请日：	2011-01-19
公开（公告）号：	CN102070580A	公开（公告）日：	2011-05-25
发明（设计）人：	李建其;王冠;张飞龙;张晓培	申请（专利权）人：	上海医药工业研究院
主分类号：	C07D307/80	分类号：	C07D307/80;B01J27/08
代理公司：	上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242	代理人：	罗大忱
地址：	200040 上***	国省代码：	上海;31
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摘要：
搜索关键词：	丁基氨基丙氧基苯甲酰基取代呋喃制备
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【权利要求书】：

1.2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将式(IV)化合物在溶剂中，在催化剂和缚酸剂作用下，与式(VI)化合物反应，然后从反应产物中收集式(II)2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃。反应式如下：

R代表：甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基或丙酰基；R’代表：氯、溴、碘、甲磺酰氧基或对甲基苯磺酰氧基。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，将式(IV)化合物在溶剂中，在催化剂和缚酸剂作用下，于25℃～150℃下与式(VI)化合物反应12～60小时。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缚酸剂选自碳酸钠、碳酸钾、二异丙基乙基胺或三乙胺中的一种以上。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂选自碘化钠或碘化钾中的一种以上。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂为极性非质子性溶剂。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述溶剂为乙腈、丙酮、丁酮、DMF、N，N-二甲基乙酰胺或DMSO中的一种以上。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，式(IV)化合物与催化剂、缚酸剂的摩尔比为1∶0.1～1∶1～5。

8.根据权利要求1～7任一项所述的方法，其特征在于，式(IV)所示的化合物包括：

(IV-1)2-正丁基-3-(4-(3-氯丙氧基)苯甲酰基)-5-乙酰氨基苯并呋喃、

(IV-2)2-正丁基-3-(4-(3-氯丙氧基)苯甲酰基)-5-三氟乙酰氨基苯并呋喃或

(IV-3)2-正丁基-3-(4-(3-甲磺酰氧基丙氧基)苯甲酰基)-5-乙酰氨基苯并呋喃。

9.根据权利要求1～7任一项所述的方法，其特征在于，式(II)所示的化合物包括：(II-1)2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-乙酰氨基苯并呋喃或(II-2)2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-三氟乙酰氨基苯并呋喃。