[发明专利]新型胺基吡啶类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途无效
申请号: | 201110079133.9 | 申请日: | 2011-03-30 |
公开(公告)号: | CN102718745A | 公开(公告)日: | 2012-10-10 |
发明(设计)人: | 柳红;耿美玉;罗成;张登友;艾菁;梁中洁;王英;蒋华良;陈凯先 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;C07D213/73;C07D401/10;C07D405/14;C07D213/82;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/444;A61K31/4439 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;师杨 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 胺基 吡啶 化合物 制备 方法 包含 药物 组合 及其 用途 | ||
1.一种通式(I)表示的化合物,其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物或其可药用的盐,
其中,
X为-S-、-S(O)2-、-S(O)-、-SO2N(R5)-、-CO-或-CON(R5)-;
m为0或1;
R1为取代或未取代的饱和或者不饱和的C3-C12杂环基,取代或未取代的C6-C10芳基,或者所述杂环基含有1~4个选自氧、硫和氮中的杂原子;
所述R1中的取代的饱和或者不饱和的C3-C12杂环基或取代的C6-C10的芳基上包括1~5个取代基,所述取代基为卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C3-C12环烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、-SOR6、-SO2R6、R6CO-、-COOR6、-SO3R6、-CONR6R7、-CON(R6)R3NR8R9、-SO2NR6R7、-OCONR6R7、-OR3CONR7R8、-N(R6)R3COR8、NR6R7CON(R8)-、-N(R6)R3SO2R8、NR6R7SO2N(R8)-、-NR6R7、-SR6、-OR6、-OR3NR7R8、-OR3COR6、-CON(R1)R3R6、-CON(R1)R3NR6R7、-R3CONR6R7、-COR3OH、苯基、取代的苯基、萘基、联苯基、或者取代或未取代的饱和或者不饱和的C3-C12杂环基;其中所述的取代的苯基包括1~5个取代基,该取代基各自独立地为卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C3-C12环烃基、饱和或不饱和的C3-C12杂环基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、-SOR6、-SO2R6、R6CO-、-COOR6、-SO3R6、-CONR6R7、-CON(R6)R3NR8R9、-SO2NR6R7、-OCONR6R7、-OR3CONR7R8、-N(R6)R3COR8、NR6R7CON(R8)-、-N(R6)R3SO2R8、NR6R7SO2N(R8)-、-NR6R7、-SR6、-OR6或-OR3NR7R8;所述取代或未取代的饱和或者不饱和的C3-C12杂环基含有1-4个选自氧、硫和氮的杂原子,并且取代的饱和或者不饱和的C3-C12杂环基含有一个或多个选自卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C3-C12环烃基、饱和或者不饱和的C3-C12杂环基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、-R3R6、-SOR6、-SO2R6、R6CO-、-COOR6、-SO3R6、-CONR6R7、-CONR6R3NR8R9、-SO2NR6R7、-OCONR6R7、-OR3CONR7R8、-N(R6)R3COR8、NR6R7CON(R8)-、-N(R6)R3SO2R8、NR6R7SO2N(R8)-、-NR6R7、-SR6、-OR6和-OR3NR7R8中的取代基;
R2为氢、卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C6直链或支链的烷基、C2-C6直链或支链的不饱和烃基、C1-C6直链或支链的烷氧基、C1-C6直链或支链的烷酰基、或者C1-C6直链或支链的烷氨基;
R1、R2可相互连接成环;
R3、R4各自独立地为氢、卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C6直链或支链的烷基、C2-C6直链或支链的不饱和烃基、C1-C6直链或支链的烷氧基、C3-C12环烃基、C1-C6直链或支链的烷酰基、或者C1-C6直链或支链的烷氨基;
R3和R4可连接成环;
R15为氢、卤素、C1~C6直链或支链的烷基、C2~C6直链或支链的不饱和烃基、腈基、硝基、氨基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、-S(O)2R1、-R3OH、-R3R4、-R3NR1R2、-R3R5、-R3CONR1R2、-CONR1R2、-COR3OH、取代或未取代的含有选自N、O和S中的至少一个杂原子的5元或6元杂环基,所述取代基为卤素、C1~C6直链或支链的烷基、腈基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、-S(O)2R1或-CONR1R2;为取代或未取代的C6-C10芳基、或者取代或未取代的C5-C12杂芳基,所述杂芳基含有1-4个选自氧、硫和氮的杂原子;
所述中的取代基为卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C3-C12环烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、-OR3R6、-SOR6、-SO2R6、R6CO-、-COOR6、-SO3R6、-CONR6R7、-CONR6R7NR8R9、-SO2NR6R7、-OCONR6R7、-OR3CONR7R8、-N(R6)R3COR8、NR6R7CON(R8)-、-N(R6)R3SO2R8、NR6R7SO2N(R8)-、-NR6R7、-SR6、-OR6、-OR3NR7R8、苯基、取代的苯基、萘基、联苯基、或者取代或未取代的饱和或者不饱和的C3-C12杂环基;其中所述取代的苯基包括1~5个取代基,该取代基各自独立地为卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C3-C12环烃基、C3-C12的饱和或者不饱和的杂环基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、-SOR6、-SO2R6、R6CO-、-COOR6、-SO3R6、-CONR6R7、-CON(R6)R3NR8R9、-SO2NR6R7、-OCON(R6)R7、-OR3CONR7R8、-N(R6)R3COR8、R7N(R6)CON(R8)-、-N(R6)R3SO2R8、R7N(R6)R3SO2N(R8)-、-NR6R7、-SR6、-OR6或者-OR3NR7R8;所述取代或未取代的饱和或不饱和的C3-C12杂环基含有1-4个选自氧、硫和氮的杂原子,并且取代的饱和或不饱和的C3-C12杂环基含有一个或多个选自卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C3-C12环烃基、杂环烯基、C3-C12的饱和或者不饱和的杂环基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、-SOR6、-SO2R6、R6CO-、-COOR6、-SO3R6、-CONR6R7、-CON(R6)R3NR8R9、-SO2NR6R7、-OCONR6R7、-OR3CONR7R8、-N(R6)R3COR8、NR6R7CON(R8)-、-N(R6)R7SO2R8、NR6R7SO2N(R8)-、-NR6R7、-SR6、-OR6和-OR3NR7R8中的取代基;
R5、R6、R7、R8、R9各自独立地为氢、卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C3-C12环烃基、C1-C6烷氧基、C1-C6酰基、C6-C12芳基、或者取代或未取代的饱和或不饱和的C3-C12杂环基;所述取代或未取代的饱和或者不饱和的C3-C12杂环基含有1-4个选自氧、硫和氮的杂原子,并且取代的C3-C12杂环基含有一个或多个选自卤素、C1-C12直链或支链的烷基、C2-C12直链或支链的不饱和烃基、C1-C6烷氧基、C3-C12环烃基、饱和或者不饱和的C3-C12杂环基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、巯基、-R3OH和-SO2R1中的取代基;R5、R6、R7、R8、R9中的任两个与相同的氮原子相连时可与相连氮原子形成环;R5、R6、R7、R8、R9中的任两个与相同的碳原子相连时与相连碳原子形成环;
R1、R2分别各自独立地为氢或者C1~C6的烷基;R3为C1~C6的亚烷基。
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