[发明专利]一种含右佐匹克隆的颗粒及其制备方法

权利要求书

1.一种含右佐匹克隆的颗粒，其特征在于含有粒径为125～355μm的右佐匹克隆核心颗粒和覆盖在核心颗粒外的包衣层，其中所述核心颗粒含有空白丸心、粘合剂和右佐匹克隆，所述包衣层含有成膜材料；核心颗粒粒径优选为150～250μm。

2.根据权利要求1所述的含右佐匹克隆的颗粒，其特征在于所述包衣层中的成膜材料选自羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯、丙烯酸树脂类中的一种或多种；优选为在pH低于7的水溶液中易溶解的成膜材料，选自含有E型甲基丙烯酸氨烷基酯的成膜材料、Ⅳ号丙烯酸树脂、聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯中的一种或多种。

3.根据权利要求1所述的含右佐匹克隆的颗粒，其特征在于：所述核心颗粒与覆盖在核心颗粒外的包衣层的重量比为1∶1～1∶0.15；优选为1∶0.5～1∶0.85。

4.根据权利要求1所述的含右佐匹克隆的颗粒，其特征在于：所述空白丸心为不含有药物活性物质的药用球形芯，选自微晶纤维素丸心、淀粉丸心、蔗糖丸心、二氧化硅丸芯中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的含右佐匹克隆的颗粒，其特征在于：所述的粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、卡波姆、淀粉浆、糊精、明胶浆、阿拉伯胶浆、海藻酸钠和糖浆中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的含右佐匹克隆的颗粒，其特征在于：所述包衣层除含有成膜材料外，还可以含有增塑剂、抗粘剂、表面活性剂中的一种或多种；其中增塑剂优选自甘油、聚乙二醇、柠檬酸三乙酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、柠檬酸丁酯、醋酸三甘酯中的一种或多种；抗粘剂优选自滑石粉、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯、微粉硅胶中的一种或多种；表面活性剂优选自聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、辛烷基硫酸钠、油酸钾中的一种或多种。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的含右佐匹克隆的颗粒，其特征在于：由以下重量比的组分组成：

核心颗粒：右佐匹克隆3份、聚乙烯吡咯烷酮K90 6份、CP102微晶纤维素丸心91份

包衣：E型甲基丙烯酸氨烷基酯27份、聚山梨酯80 6份、滑石粉17份

其中核心颗粒的粒径为200～250μm；所述核心颗粒与覆盖在核心颗粒外的包衣层的重量比为1∶0.5。

8.权利要求1至7所述的含右佐匹克隆的颗粒的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

第1步：右佐匹克隆粉碎，过筛预处理；

第2步：将经过预处理的主药与粘合剂水溶液经高剪切分散制成混悬液；

第3步：将空白丸心置于流化床中，流化加热，底喷法喷入含药浆液，流化干燥，即得含右佐匹克隆的核心颗粒；

第4步：将成膜材料，还可以含有增塑剂、抗粘剂和/或表面活性剂分散在水或乙醇中配成包衣液；

第5步：将含右佐匹克隆的核心颗粒置于流化床中，流化加热，底喷法喷入包衣液，流化干燥即得。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：所述右佐匹克隆的粒径小于75μm。

10.含有权利要求1至7所述的含右佐匹克隆的颗粒的制剂，优选为口腔崩解片、分散片、混悬型颗粒剂。