[发明专利]用在癌症治疗的敏化剂、试剂盒及用途

说明书

技术领域

本发明关于一种敏化剂、医药组合物、试剂盒以及用途，特别关于一种用在癌症治疗的敏化剂、医药组合物、试剂盒以及用途。

背景技术

雷帕霉素(rapamycin)，或称为西罗莫司(sirolimus)，起初是由复活节岛土壤样本中的吸水链霉菌(Streptomyces hygroscopicus)吸湿后所分离出来的物质。雷帕霉素已被证实在试管内及活体中皆具有抗霉菌活性，尤其是对白念珠菌(Candida albicans)，因此早期是将其作为农业抗真菌剂使用。然而，后来雷帕霉素被发现具有抑制免疫反应及抗细胞增生的特性后，反被当作一种免疫抑制药物大量使用，来避免例如急性异体器官移植时发生排斥现象。

目前市面上贩卖含雷帕霉素的药品种类甚多，例如惠氏药厂(Wyeth，Collegeville，PA，USA)的雷帕鸣其主要用途是预防肾脏移植后的排斥反应。其它如诺华药厂(Novartis，East Hanover，NJ，USA)生产的卓定康亦能达到避免器官排斥的功效。

另一方面，氯喹啉(chloroquine)是一种喹啉(quinoline)的衍生物，而在超过60年的医疗历史中，氯喹啉被大量地用在疟疾的预防与治疗、或治疗风湿性关节炎及因人类免疫缺陷所引起的病症。

目前已证实雷帕霉素与氯喹啉对于癌症及肿瘤均有某些程度的疗效，推论是源于本身抗细胞增生以及诱发细胞死亡的特性，相关的研究内容亦见于各种国际性的期刊论文。除此之外，在美国公开专利第2006/0264384号以及世界专利第2010/132233号中，均揭露了组合使用雷帕霉素与氯喹啉以抑制肿瘤生长与增殖的技术。

然而，后续的研究却未能进一步突破，且相较于单独使用，两种化合物的组合使用并未具有显著提升的功效，甚至当使用在某些特定类型的癌症时，三种方式的疗效几近相等，而无组合使用应表现的优势。另外，至目前为止，尚无任何研究报导或文章揭露以雷帕霉素与喹啉衍生物的组合作为癌症治疗中的敏化剂，而非治疗上活性成份的用途。

发明内容

有鉴于先前技术的不足，因此研发本发明，本发明的目的概略是提供一种癌症治疗敏化剂、医药组合物、试剂盒与用途，其实质上以雷帕霉素与喹啉衍生物的组合提升癌症治疗中活性成份的治疗效果。

本发明可采用以下技术方案来实现的。

依据本发明的一种癌症治疗敏化剂，其包括雷帕霉素与喹啉衍生物，较佳包括有效量的雷帕霉素与喹啉衍生物以及一医药上可接受的载体、稀释剂、赋形剂或其组合。

依据本发明的一种癌症治疗增敏试剂盒，其包括雷帕霉素与一第一医药上可接受的载体、稀释剂、赋形剂或其组合以及喹啉衍生物与一第二医药上可接受的载体、稀释剂、赋形剂或其组合。

依据本发明的一种雷帕霉素与喹啉衍生物的组合的用途，其作为癌症治疗敏化剂。

为使之后内容能清楚呈现本发明的技术特征，以下先定义特定名词，尔后进一步说明本发明内容。另外要先说明的是，在本发明中，因癌症治疗敏化剂同时含有雷帕霉素与喹啉衍生物，故就意义上而言，本说明书中有称雷帕霉素与喹啉衍生物的组合时，可视为涵盖癌症治疗敏化剂以及调制癌症治疗增敏试剂盒所得的产物在内。

在本说明书中所使用的「癌症治疗敏化剂」一词意指一种含有至少两种物质的成份组成，较佳是一种含有有效量的两种物质与一医药上可接受的载体、稀释剂、赋形剂或其组合的成份组成。举例而言，上述成份组成可在癌症治疗的实施前使用、实施中使用或均使用，以改善或增进一种或一种以上的癌症治疗方法对一有需要的个体中癌症或肿瘤的功效，进而达成消除、抑制、改善、缓解、预防癌症及其症状或延缓、阻止、反转(reverse)肿瘤增生速率、或达到与上述目的相似的医疗效果。其中，上述所称的成份组成可以是雷帕霉素与喹啉衍生物的组合，而癌症治疗方法可例如以有效剂量的放射线照射癌症病灶处或肿瘤，或提供有效量的治疗上活性成份。

[雷帕霉素]

在本说明书中所使用的「雷帕霉素」一词意指一组含有基本雷帕霉素结构(如下所示的化学结构式I)的化合物的其中之一，其包括基本雷帕霉素结构经化学或生物学修饰或取代所产生的衍生物，而且仍保有原基本雷帕霉素结构的性质或具有与原基本雷帕霉素结构相似的性质。所以，所称的「雷帕霉素」实质上包括雷帕霉素的酯类、醚类、酶类、腙类和羟胺类，以及在基本雷帕霉素结构上的官能基已经过还原或氧化修饰或取代的雷帕霉素。当然，「雷帕霉素」一词也包括雷帕霉素的医药上可接受的盐类，其依据化学结构式I上的酸或碱基部份而形成。